N—含硒壳聚糖衍生物的合成,表征及其生物活性.pdfVIP

维普资讯 广东微量元素科学 20OO盘 GUANGDONGWEILIANGYUANSUKEXUE 第 7卷第 5期 文章编号：1006—446X(20OO)05—0014—04 Ⅳ一含硒壳聚糖衍生物 的合成 、表征及其 {一I 生物活性 ] 一I 堡室堕． (1、广东药学院药学系．广州 510224；2、华 中理工大学化学系，武汉 430074) 摘 要：通过壳聚糖分子上 的一N 基与三种有机硒化合物邻 甲硒基苯 甲酸对硝基苯酚酯 、2一 (4一苯 甲酸 甲酯基)一1．2一苯并异硒唑一3 (2H)酮和硒代二乙酸反应 ，使有机硒分子片接 枝到高分子壳聚糖上 ，台成 了三种新 的 Ⅳ 一含硒壳聚糖衍生物 。经元素分析 、m 和 uv分析表 征了其结构 。实验结果表明，Ⅳ一古硒壳聚糖衍生物与预期结构相符 。初步动物实验表 明其具 有一定的生物活性 ：抗脂质过氧化活性和抗肿瘤活性一 ． 美键词：枣鐾堕 ；互感；表征；皇扭 ：歧 留 l才 中围分类号 ：R979．1 文献标识码 ：A ．．．--r-^ ． ． — — lQP(6 f 壳聚糖 (ors)为甲壳质脱乙酰基产物，具有抗肿瘤、抗炎等多种生物活性，且生物相容 性好 ，无毒副作用 lJ。近年来 ，将壳聚糖应用于生物和医药领域 的研究十分活跃 ，尤其是把 它作为药物载体的研究_2j，日本将抗癌药物 5一氟尿嘧啶接到壳聚糖分子上，得到了药效更 高、毒性更低的产物L3J。硒是人体必需微量元素，它具有抗氧化、抗肿瘤、调节机体免疫、 延缓衰老等多种生物效应。目前，硒从微量元素营养到药也的研究已成为当今有机硒化学中 一 个十分活跃的领域 。鉴于大多数无机硒化合物 的毒性大 ．寻找生物活性高而且毒性低 的有 机硒化合物药物就成为重点研究内容。本文通过壳聚糖分子 中的—N 基与邻 甲硒基苯 甲酸 对硝基苯酯 、2一(4一苯 甲酸 甲酯基)一1，2一苯并异硒 唑一3(2H)酮和硒代二 乙酸反应 ，使 三种有机硒分子片接枝到高分子壳聚糖上，合成了三种侧链含有有机硒分子片的壳聚糖衍生 物。这类 Ⅳ 一含硒壳聚糖衍生物兼有天然高分子壳聚糖和有机硒化合物 的双重结构特性和生 物功能，初步动物实验结果表 明，Ⅳ一含硒壳聚衍生物 I、 Ⅱ、Ⅲ具有 良好的抗脂质过氧化 活性和一定的抗肿瘤活性 。有关化合物的结构如下所示 ： Chitosan—SeI：Se=— SeCI 0 ．． 一 -SeIT：Se=-- 一 ◇ Chitosan—SeⅢ：Se ：C SeC COOH 1 实验部分 收稿 日期 ：20。0—04—01 · 14 · 2O00盎 广东微量元素科学 第7卷第5期 1．1 试剂与仪器 壳聚糖，浙江省玉环县海洋生物公司；其他试