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一 6 开封医专学报1999年第 18卷第1期 2一氨基一5一苯基噻二唑及其衍生物的合成与表征 __墨 韩紫岩 (开封医专药学系 开封 475o01) ±堡垩 (开封医专基础部 开封 4750o1) 徐丽君 (山东医科大学药学院 济南 250012) 关键词 噻.三婆;磺胺;合成;表征 中图分类号 1 }6 。t量l J J u 据文献报道,分子结构中含有碳氮硫 文又引入了广谱杀菌药物磺胺基团,设计 昱l 基本结构骨架的有机杂环化合物,可以作 合成了三种2一氨基一5一苯基噻二唑的 为多齿配体,螯合机体内部靶部位上的金 系列衍生物,并测定了其熔点及收率,对 属离子,从而具有多种生物活性,如抗病 所有化合物进行了元素定量分析与波谱 毒、抗真菌、抗结核等_l 。为进一步从此 表征分析。合成路线见下图。 类结构化合物中发现活性较好的结构,本 n—NH一o—NH— C-CH~旦 旦 c l—NH l圳 s0 cl 。 ㈣ … 。… : … H— 一 0 .. CHi C- Nit — … H — I 1I O 一 S一 C- 0 『『| 化学研究所测定 1 实验 1.1 对乙酰氨基苯磺酰氯的合成 各化合物熔点用毛细管法测定,温度 1 1.1 乙酰化 将 18.6ml苯胺滴入含有 计读数未经校正;红外光谱由山东医科大 18ml浓盐酸的5Oral水中,加热至50qc,加 学药学院中心实验室Per.kin—Ehn口783型 入乙酸酐 26ml,立即加入 30g乙酸钠的 红外光谱仪测试;元素定量分析由山东省 lOOml水溶液,充分搅拌后用冰水浴冷却 至析出晶体,抽滤、水洗、括性碳脱色后用 开封医专学报1999年第18卷第1期 蒸馏水重结晶得白色鳞片状闪光结晶。 珊瑚状固体。 1.1.2 磺酰化 将 12g干燥乙酰苯胺至 l 4 2一乙酰磺胺基 一5一苯基
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