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执业药师考试药学专业知识(二)考试复习资料(二)

药物的体内过程

药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄，这一过程也被称为药物的处置。

吸收

吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。不同给药途径的吸收特点不同：

口服给药：是最常用的给药途径。药物在胃肠道中被吸收，其吸收过程受多种因素影响。胃排空速率、胃肠液的pH值、胃肠的蠕动程度等生理因素都会影响药物的吸收。例如，弱酸性药物在胃中（pH值较低）非解离型比例高，易被吸收；而弱碱性药物在小肠（pH值较高）中更易吸收。此外，药物的剂型也至关重要，溶液剂吸收通常比片剂、胶囊剂快，因为片剂和胶囊剂需要先崩解、溶解才能被吸收。

注射给药：静脉注射直接将药物注入血液循环，没有吸收过程，起效迅速。肌内注射和皮下注射后，药物通过毛细血管壁吸收，吸收速率与注射部位的血流量和药物的剂型有关。水溶液吸收快，混悬剂和油溶液吸收慢。

呼吸道给药：气体、挥发性药物或气雾剂等可通过呼吸道吸收。肺泡表面积大，血流丰富，药物吸收迅速，仅次于静脉注射。例如，沙丁胺醇气雾剂用于治疗哮喘，可迅速起效。

皮肤给药：药物通过皮肤吸收进入血液循环。皮肤的角质层是药物吸收的主要屏障，药物的脂溶性、分子量大小等影响其吸收。贴剂是常见的皮肤给药剂型，如硝酸甘油贴剂可用于预防心绞痛。

分布

分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官的过程。影响药物分布的因素主要有：

血浆蛋白结合率：药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程。结合型药物不能跨膜转运，暂时失去药理活性，也不被代谢和排泄；游离型药物则具有药理活性。当游离型药物被代谢或排泄后，结合型药物会逐渐解离补充。例如，华法林与血浆蛋白结合率高，当同时使用其他高蛋白结合率药物时，可能会竞争血浆蛋白结合位点，使华法林的游离型浓度增加，导致出血风险增加。

器官血流量：药物在器官的分布与器官的血流量有关。肝、肾、脑等器官血流量大，药物分布较快且浓度较高。例如，静脉注射麻醉药硫喷妥钠，首先分布到血流量大的脑组织，迅速产生麻醉作用。

组织亲和力：有些药物对某些组织有特殊的亲和力，导致药物在这些组织中的浓度较高。例如，碘主要集中在甲状腺组织，可用于甲状腺疾病的诊断和治疗。

血脑屏障：血脑屏障是血液与脑组织、血液与脑脊液、脑脊液与脑组织之间的屏障，能阻止许多物质（包括药物）进入脑组织。脂溶性高、分子量小的药物容易通过血脑屏障。例如，吗啡可通过血脑屏障产生中枢镇痛作用，而青霉素较难通过，治疗脑部感染时需要大剂量使用。

胎盘屏障：胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障。大多数药物可以通过胎盘屏障进入胎儿体内，因此孕妇用药时需要考虑药物对胎儿的影响。

代谢

代谢又称生物转化，是指药物在体内发生化学结构变化的过程。药物代谢主要在肝脏进行，也可在其他组织如胃肠道、肺、皮肤等进行。药物代谢通常分为两相：

第Ⅰ相生物转化：也称为官能团化反应，包括氧化、还原、水解等。通过这些反应，药物分子引入或暴露出极性基团，如羟基、羧基、氨基等，使药物的极性增加，有利于排泄。例如，苯妥英钠在肝脏中通过氧化反应生成羟基苯妥英，极性增加。

第Ⅱ相生物转化：又称结合反应，是将第Ⅰ相反应生成的极性基团与体内的内源性物质如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等结合，形成水溶性更大、极性更强的结合物，易于从肾脏排出。例如，对乙酰氨基酚与葡萄糖醛酸结合生成对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物。药物代谢酶主要是细胞色素P450酶系，其活性和数量个体差异较大，可受遗传、环境、药物等因素影响。例如，吸烟可诱导细胞色素P450酶系，使某些药物的代谢加快，药效降低。

排泄

排泄是指药物及其代谢产物通过机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程。主要的排泄途径有：

肾脏排泄：是药物排泄的主要途径。药物经肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收等过程排出体外。肾小球滤过是一种被动转运过程，除与血浆蛋白结合的药物外，游离型药物及其代谢产物均可滤过。肾小管分泌是主动转运过程，有酸性药物和碱性药物两个分泌系统，可分别分泌酸性药物和碱性药物。肾小管重吸收与药物的脂溶性、尿液的pH值等有关。例如，弱酸性药物在酸性尿液中解离度小，重吸收多，排泄慢；在碱性尿液中解离度大，重吸收少，排泄快。因此，碱化尿液可促进弱酸性药物的排泄，用于药物中毒的解救。

胆汁排泄：药物及其代谢产物经胆汁排入肠道，随粪便排出。有些药物在胆汁中浓度较高，可通过胆汁排泄。部分药物经胆汁排入肠道后，可被肠道重吸收，形成肝肠循环，使药物的作用时间延长。例如，洋地黄毒苷存在肝肠循环，其半衰期较长。

其他排泄途径：药物还可通过唾液、乳汁、汗液等排泄。乳汁的pH值略低于血浆，弱碱性药物易通过乳汁排泄，可能对乳儿产生影响，因此哺乳期妇女用药需要谨慎。