执业药师考试药学专业知识(二)考试复习资料-平喘药(三).docxVIP

执业药师考试药学专业知识(二)考试复习资料平喘药(三)

白三烯调节剂是一类新型的平喘药，主要包括孟鲁司特、扎鲁司特等。白三烯是花生四烯酸经5脂氧合酶途径代谢产生的一组炎性介质，是哮喘发病过程中重要的炎性介质，它可以收缩气道平滑肌，还能促进气道黏膜腺体分泌、增加微血管通透性、增加气道黏液分泌、促进嗜酸性粒细胞和中性粒细胞等炎症细胞在气道的聚集和浸润，从而导致气道炎症和气道高反应性。白三烯调节剂通过抑制白三烯的生物活性而发挥抗炎作用，同时可以舒张支气管平滑肌，达到缓解哮喘症状的目的。

孟鲁司特是一种口服有效的选择性白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体。它适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。对于减轻哮喘患者的症状、改善肺功能有较好效果。其不良反应较轻微，通常耐受性良好，主要包括头痛、口干、咽炎、上呼吸道感染等，一般不需要终止治疗。

扎鲁司特能竞争性地与白三烯受体结合，阻断白三烯与受体的相互作用，抑制白三烯介导的支气管收缩、黏液分泌、血管通透性增加等效应。适用于轻至中度慢性哮喘的预防和治疗，可减少哮喘发作的频率和严重程度，改善肺功能。但使用扎鲁司特可能会出现一些不良反应，如头痛、胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹痛等）、肝功能异常等，用药过程中需要监测肝功能。

磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂主要有罗氟司特。PDE4是一种存在于炎症细胞和气道结构细胞中的酶，它能降解细胞内的环磷腺苷（cAMP）。当PDE4被抑制时，细胞内cAMP水平升高，可抑制炎症细胞的活化和介质释放，减少气道炎症，还能舒张气道平滑肌。

罗氟司特是一种口服的PDE4抑制剂，适用于有严重慢性阻塞性肺疾病（COPD）相关咳嗽和咳痰症状的成年患者的维持治疗。它可以改善肺功能，减少COPD急性加重的频率。然而，罗氟司特也有一些不良反应，常见的有腹泻、体重下降、恶心、头痛等。由于其可能会增加精神系统不良反应的风险，如抑郁、焦虑等，在使用过程中需要密切关注患者的精神状态。

吸入性糖皮质激素（ICS）与长效β2受体激动剂（LABA）的复方制剂是目前治疗哮喘和COPD的重要药物组合。这种复方制剂同时发挥了ICS的抗炎作用和LABA的支气管舒张作用，两者协同增效，能更有效地控制症状、改善肺功能、减少急性发作。

常见的复方制剂有布地奈德/福莫特罗、氟替卡松/沙美特罗。布地奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素，能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低。福莫特罗是长效选择性β2受体激动剂，具有舒张支气管平滑肌、缓解支气管痉挛的作用。布地奈德/福莫特罗复方制剂适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2受体激动剂的哮喘患者的常规治疗。

氟替卡松是一种作用较强的糖皮质激素，通过抑制炎症细胞的迁移和活化、抑制细胞因子的生成、抑制炎症介质的释放等发挥抗炎作用。沙美特罗是长效β2受体激动剂，能持久地扩张支气管。氟替卡松/沙美特罗复方制剂用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗，包括成人和儿童哮喘。

在使用这些复方制剂时，需要注意正确的吸入方法，以确保药物能有效到达肺部。同时，长期使用可能会有一些不良反应，如口腔念珠菌感染、声音嘶哑等，使用后应及时漱口以减少局部不良反应的发生。

抗胆碱能药物分为短效抗胆碱能药物（SAMA）和长效抗胆碱能药物（LAMA）。抗胆碱能药物通过阻断气道平滑肌上的M胆碱受体，抑制迷走神经释放乙酰胆碱，从而松弛气道平滑肌，达到舒张支气管的作用。

异丙托溴铵是常用的SAMA，起效较快，一般吸入后3060分钟达到最大效应，作用维持46小时。它适用于慢性阻塞性肺疾病引起的支气管痉挛的维持治疗，包括伴有肺气肿的慢性支气管炎。其不良反应相对较少，主要有口干、口苦、视物模糊等，一般较轻微。

噻托溴铵是LAMA，作用持续时间长，一次用药作用可维持24小时以上。它能显著改善COPD患者的肺功能，减少急性加重风险，提高生活质量。适用于COPD的长期维持治疗，包括伴有慢性支气管炎和肺气肿的患者。噻托溴铵的不良反应主要有口干、便秘、心率加快等，青光眼、前列腺增生患者使用时需要谨慎。

在临床应用中，对于哮喘和COPD的治疗，需要根据患者的病情严重程度、发作频率、肺功能等情况合理选择平喘药物。对于轻度哮喘患者，可能单用吸入性糖皮质激素或白三烯调节剂即可控制症状；而对于中重度哮喘或COPD患者，可能需要联合使用多种药物，如吸入性糖皮质激素与长效β2受体激动剂的复方制剂、长效抗胆碱能药物等。同时，要密切关注药物的不良反应，及时调整治疗方案，以达到最佳的治疗效果，提高患者的生活质量。