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执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点抗感染药(一)

抗感染药是执业药师资格考试药学专业知识（一）的重要内容，其中的抗生素、合成抗菌药等类别都有着各自的重点知识，以下将详细展开。

抗生素

β内酰胺类抗生素

1.青霉素类

作用机制：青霉素类抗生素的作用机制主要是抑制细菌细胞壁的合成。细菌细胞壁主要由肽聚糖组成，青霉素类药物能与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制转肽酶的活性，从而阻止肽聚糖链的交叉联结，使细菌细胞壁合成受阻，导致细菌破裂死亡。这种作用方式对繁殖期的细菌尤为有效，属于繁殖期杀菌剂。

典型药物：青霉素G是最早应用于临床的抗生素，它对革兰阳性菌（如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等）、革兰阴性球菌（如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等）以及螺旋体（如梅毒螺旋体等）有强大的杀菌作用。但青霉素G不耐酸，口服易被胃酸破坏，所以一般采用肌内注射或静脉滴注给药。其缺点是抗菌谱窄，对产β内酰胺酶的细菌无效，易引起过敏反应。阿莫西林是一种广谱青霉素类药物，它对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有较好的抗菌活性。与青霉素G相比，阿莫西林耐酸，可口服给药，且吸收迅速而完全。

2.头孢菌素类

分类及特点：根据头孢菌素类药物的抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性等特点，可将其分为四代。第一代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌作用强，对革兰阴性菌的作用较弱，对β内酰胺酶的稳定性较差，有一定的肾毒性，如头孢拉定、头孢氨苄等。第二代头孢菌素对革兰阳性菌的作用略逊于第一代，对革兰阴性菌的作用增强，对β内酰胺酶的稳定性提高，肾毒性较第一代降低，如头孢呋辛、头孢克洛等。第三代头孢菌素对革兰阴性菌有强大的抗菌作用，对革兰阳性菌的作用不如第一、二代，对β内酰胺酶高度稳定，基本无肾毒性，如头孢噻肟、头孢曲松等。第四代头孢菌素对革兰阳性菌和革兰阴性菌的抗菌活性都很强，对β内酰胺酶更稳定，无肾毒性，如头孢吡肟。

作用机制：头孢菌素类药物的作用机制与青霉素类相似，也是通过与PBPs结合，抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用。

3.其他β内酰胺类

碳青霉烯类：亚胺培南是第一个应用于临床的碳青霉烯类抗生素，它具有抗菌谱广、抗菌活性强、对β内酰胺酶高度稳定等特点。但亚胺培南在体内易被肾脱氢肽酶Ⅰ水解失活，所以常与肾脱氢肽酶Ⅰ抑制剂西司他丁合用，以提高其稳定性。美罗培南对肾脱氢肽酶Ⅰ稳定，可单独使用。

单环β内酰胺类：氨曲南只对革兰阴性菌有强大的抗菌作用，对革兰阳性菌和厌氧菌无效。它具有耐酶、低毒、与青霉素类和头孢菌素类无交叉过敏等优点，可用于对青霉素类和头孢菌素类过敏患者的革兰阴性菌感染。

大环内酯类抗生素

1.作用机制：大环内酯类抗生素能与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成。它主要是通过阻断肽链延长过程中的移位反应，从而抑制细菌蛋白质的合成，属于快速抑菌剂。

2.典型药物：红霉素是第一代大环内酯类抗生素的代表药物，它对革兰阳性菌（如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等）、部分革兰阴性菌（如流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等）以及支原体、衣原体等有抗菌作用。但红霉素的缺点是口服吸收不完全，易被胃酸破坏，胃肠道反应明显。阿奇霉素是第二代大环内酯类抗生素，它的抗菌谱与红霉素相似，但抗菌活性更强，对某些革兰阴性菌的作用优于红霉素。阿奇霉素具有半衰期长、组织浓度高、胃肠道反应轻等优点，每日只需给药一次。

氨基糖苷类抗生素

1.作用机制：氨基糖苷类抗生素主要是与细菌核糖体的30S亚基结合，影响细菌蛋白质合成的多个环节。它可以抑制起始复合物的形成，使细菌蛋白质合成过程提前终止，还能导致已合成的蛋白质错误折叠，从而发挥杀菌作用。氨基糖苷类抗生素属于静止期杀菌剂。

2.典型药物：链霉素是最早应用的氨基糖苷类抗生素，它对结核分枝杆菌有强大的抗菌作用，是治疗结核病的一线药物之一。此外，链霉素还可用于治疗鼠疫、兔热病等。庆大霉素对多种革兰阴性菌（如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等）有良好的抗菌活性，是临床上常用的氨基糖苷类抗生素之一。但氨基糖苷类抗生素有耳毒性、肾毒性等不良反应，使用时需要密切监测。

四环素类抗生素

1.作用机制：四环素类抗生素能与细菌核糖体的30S亚基结合，阻止氨基酰tRNA进入A位，从而抑制细菌蛋白质的合成，属于快速抑菌剂。

2.典型药物：四环素是四环素类抗生素的代表药物，它的抗菌谱广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、支原体、衣原体、立克次体等都有抗菌作用。但由于四环素的广泛使用，细菌对其耐药性日益严重。多西环素是一种半合成的四环素类抗生素，它的抗菌活性比四环素强，对耐药菌也有较好的抗菌作用。多西环素口服吸收完全，半衰期长，不良反应相对较