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药理学(Pharmacology) 第一章 绪论 药理学(Pharmacology)：研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及作用规律的学科 药理学研究哪两方面的问题？ 药效学(Pharmacodynamics, PD)：研究药物对机体的作用及规律，药物防治疾病的机制 药动学(Pharmacokinetics, PK)：研究机体对药物处置的动态变化。包括药物在机体的吸收，分布，代谢(生物转化)，排泄的过程，特别是血药浓度随时间的变化规律 药理学研究的主要内容有哪些？ 研究药物的作用及作用机制 研究药物的临床适应症 研究药物的不良反应和禁忌症 研究药物的体内过程和用法 为寻找新药提供依据 复习题： 解释药理学、药效学和药动学之间的关系 药理学的研究内容包括药效学和药动学两个方面，药效学是研究药物对机体的作用，药动学是研究机体对药物的处置过程。 药理学研究的任务和目的 通过药效学和药动学研究，对试验样品的生物效应和安全性进行评价，为新药的寻找和研发提供实验资料； 通过对药物作用规律及药动学特点的研究，为执照临床合理用药提供科学依据； 通过对药物作用机制的研究，促进人们对机体生理、生化过程及病理过程本质的了解。 第二章 药效学 Pharmacodynamics 第一节 药物的基本作用 药物的作用action和效应effect 药物作用(drug action): 药物分子对机体组织、细胞的原发作用，即药物分子与机体组织、细胞上某些靶部位结合，并影响靶部位的活性 药物效应(drug effect): 在药物作用的基础上，机体组织、器官原有生理、生化功能的改变，或组织形态的改变 药物作用的基本规律 药物作用方式和范围 兴奋excitation/stimulation 抑制inhibition 局部作用local action 全身作用systematic action 药物作用的选择性selectivity (药物要有一定的选择性，但不是选择性越高越好，选择性与剂量有关) 药物作用的两重性duality 防治作用preventive therapeutic action 对因治疗etiological treatment 对症治疗symptomatic treatment 替代治疗replacement therapy 不良反应adverse reaction/untoward reaction [大概念!] 副作用side reaction: 治疗剂量下出现的与治疗无关的不适反应 [难以避免] 毒性反应toxic reaction: 由于用药剂量过大或用药时间过长所发生的对机体的损害反应 急性毒性acute toxicity——短期内用药剂量过大or[少数病人]对药物过敏 慢性毒性chronic toxicity——长期用药过程中药物在体内蓄积 特殊毒性special toxicity——三致作用: 致突变mutagenesis、致畸、致肿瘤 变态反应allergy reaction: 与剂量无关的免疫病理反应 既发反应secondary reaction: 由药物的治疗作用引发的不良反应 后遗效应residual reaction: 体内药物浓度降低至有效浓度以下仍残存的药物反应 特异质反应idiosyncratic reaction: 少数病人由于遗传因素 第二节 药物的作用机制 结构非特异性药物的作用机制 借助自身的理化性质(如渗透压、解离度、溶解度、表面张力、脂溶性、络合作用)发挥作用 结构特异性药物(specific drug)的作用机制 影响酶(enzyme) 卡托普利(血管紧张度I转换酶抑制剂) 影响膜离子通道(ion channel) 抗心律失常药 影响膜载体(carrier)的功能 抗心肌缺血药 影响代谢过程(metabolism) 5-氟尿嘧啶(肿瘤细胞) 影响机体活性物质的释放和摄取(release intake) 利血平(囊泡去甲肾上腺素耗竭) 影响受体(receptor) 肾上腺素受体拮抗剂 第三节 受体理论 受体和受体学说 受体receptor 受点receptor site 受体上与药物结合的位点 配体ligand 与受体特异性结合发挥作用的小分子物质 激动剂agonist 完全激动剂full~ 部分激动剂partial~（低浓度激动、高浓度拮抗） 拮抗剂antagonist (抑制激动剂的作用) 竞争性拮抗剂competitive~ 非竞争性拮抗剂noncompetitive~ 反向激动剂reverse agonist (与激动剂的效应相反) 完全~ 部分~ 受体学说 配体与受体的作用 激动剂 拮抗剂 部分激动剂 亲和力 ++ ++ ++ 内在活性 ++ - + 受体配体结合的特点** 可