药理学教学课件：作用于内脏系统的药物.pptVIP

平喘药 ?受体激动药 药物 作用 用途 不良反应 非选择性 肾上腺素 (+)?2-R→松弛支气管,炎性介质↓ (+)?-R→收缩血管→粘膜水肿↓ (+)?1-R→兴奋心脏 急性发作 心悸、升压 麻黄碱 同Ad；慢、弱、久；快速耐受 轻症或预防 失眠 异丙肾上腺素 (+)?2-R→松弛支气管,炎性介质↓ (+)?1-R→兴奋心脏 急性发作 心悸、震颤 选择性 沙丁胺醇克仑特罗 特布他林班布特罗 (+)?2-R→松弛支气管,炎性介质↓ 急性发作或预防 心悸较轻 手颤 2.茶碱类：氨茶碱、胆茶碱 作用：舒张支气管 机制：抑制PDE→cAMP↑；阻断腺苷受体 用途：哮喘、急性心衰 不良反应：失眠、心悸；静注过快：心律失常、BP↓、惊厥 M受体阻断药：异丙阿托品 机制：选择性阻断支气管M受体→支气管松弛 用途：哮喘、喘息型慢性支气管炎 抗过敏药：色甘酸钠、尼度克洛米 机制：稳定肥大细胞膜→减少炎性介质释放；抑制气管感觉神经末梢炎性介质释放 用途：预防哮喘? 酮替酚：兼抗H1、抗5-HT，用于防治轻中度哮喘 扎鲁司特：抗白三烯类，用于预防和长期治疗 糖皮质激素倍氯米松、布地缩松、氟替卡松 作用：抗炎、抗免疫、提高支气管平滑肌对儿茶酚胺类的敏感性 用途：持续状态/重症；吸入给药副作用较轻 镇咳药 可待因:抑制咳嗽中枢；镇痛、成瘾；用于无痰干咳，胸膜炎干咳伴胸痛尤合适 右美沙芬：抑制咳嗽中枢，无镇痛、无成瘾；用于剧烈无痰干咳 喷托维林：抑制咳嗽中枢，轻度局麻和阻断M受体；用于无痰干咳、百日咳 氯哌斯汀：抑制咳嗽中枢，轻度阻断H1受体；用于无痰干咳 苯佐那酯：局麻，抑制肺牵张感受器；用于干咳、阵咳 祛痰药 氯化铵、愈创甘油醚：刺激胃粘膜→反射性呼吸道分泌↑→稀释痰液 乙酰半胱氨酸：裂解粘蛋白→溶解粘痰 溴己胺：裂解粘多糖→溶解粘痰，分泌↑ 氨溴索：溶解粘痰，分泌↓，纤毛运动↑ 谢谢! 谢谢! * 组胺在过敏性鼻炎中的作用 过敏性鼻炎以既具有速发相反应又具有迟发相反应为特点，速发相反应在暴露于变应原后数分钟内发生。变应原与抗体结合，然后与肥大细胞反应，引起组胺、白三烯和细胞因子等炎性介质的释放。这些介质导致过敏性鼻炎症状的发生，并能趋化参与迟发相反应的炎性细胞。 迟发相反应发生在暴露于变应原2～8小时后，这一阶段以包括嗜酸性粒细胞在内的炎性细胞浸润为特点。这些炎性细胞还能释放其它介质，使过敏性鼻炎的症状持续存在。 * * 促白细胞增生药 维生素B4： 参与DNA和RNA合成，促进白细胞生成 粒细胞集落刺激因子 粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子 /flash/BloodBlot.htm 血容量扩充药 右旋糖酐 为葡萄糖聚合物，临床常用的有中分子量、低分子量和小分子量的右旋糖酐。 能提高血浆胶体渗透压，扩充血容量。作用强度和时间依中、低、小分子量而逐渐降低。 主要用于低血容量的休克。低、小分子量右旋糖酐改善微循环作用。用于防治心梗、脑血栓形成等。 组织胺及抗组织胺药 组织胺及抗组织胺药 组胺与组胺受体激动药 H1受体阻断药 H2受体阻断药 组织胺 组织 生理作用 受体类型 血管 毛细血管 心脏(为直接作用) 扩张→血压下降 通透性增强 收缩力↑，心率↑ 房室传导↓ H1,H2 H1 H2 H1 子宫平滑肌 肠道平滑肌 支气管平滑肌 收缩 收缩 收缩 H1 H1 H1 胃壁细胞 胃液分泌增加 H2 组胺受体激动药 药物及分类 作用与用途 不良反应 倍他斯汀 扩张毛细血管,增加脑及内耳血流量。主要用于内耳眩晕症 面部潮红、头痛、心悸、低血压等。哮喘、消化性溃疡者禁用 组胺在哮喘、过敏性鼻炎发病中的作用 症状 鼻痒 鼻涕 鼻塞 喷嚏 眼痒 眼泪 咳嗽 胸闷 呼吸困难 释放介质 组胺 白三烯 细胞因子 活化的肥大细胞 速发相反应 (数分钟之内) 迟发相反应 (2-8 小时) 炎性细胞浸润 炎性介质释放  第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点：受体特异性差，中枢神经作用较强 第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等 特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小 H1-receptor blockers H1受体阻断药 药物 作用与用途 不良反应 特点 异丙嗪 具抗组胺作用，中枢作用和抗胆碱作用。对抗小动、静脉扩张，毛细血管通透性降低，局部水肿减轻，气管及胃肠平滑肌舒张。 用于⒈某些变态反应性疾病（皮肤粘膜的变态反应性疾病）