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卡托普利(captopril) 【临床应用】 1.可用于各型高血压,尤其对肾素活性高的高血压患者疗效好。对伴有慢性肾功能不全、充血性心力衰竭、冠心病和脑血管疾病的高血压患者均有良效。可单用,也可与利尿药、β受体阻断药、钙通道阻滞药合用。 2.也可用于慢性心功能不全:通过扩张动脉和静脉,减轻心脏前后负荷,改善心功能,从而降低病死率。 卡托普利(captopril) 【不良反应】 1.低血压:常与开始剂量过大有关,用药宜从小剂量开始。 2.咳嗽 :主要为刺激性干咳,停药后可自行消失。 3.久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉、嗅觉缺损、脱发等,补充锌可以减轻。 4.其他:部分可发生高血钾,偶有血管神经性水肿、中性粒细胞减少、蛋白尿等。 依那普利 (enalapril) 依那普利为不含巯基的强效ACEI。口服吸收迅速,且不受饮食影响。作用出现缓慢,但强而持久,降压作用约为卡托普利的10倍,可维持24小时以上。主要用于各型高血压及心功能不全。白细胞减少、蛋白尿、味觉障碍等不良反应均较卡托普利少见。 (二) 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型,即AT1 和AT2。血管紧张素Ⅱ的心血管作用主要由AT1介导。血管紧张素Ⅱ受体阻断药通过阻断AT1受体,产生扩张血管、抑制醛固酮分泌、逆转心血管重构等作用。其作用选择性较ACEI更强,对血管紧张素Ⅱ效应的拮抗作用更完全,且不抑制激肽酶,故无咳嗽等不良反应。 氯沙坦(losartan) 【作用和临床应用】 降压作用平稳、持久,但起效缓慢,用药3~6周可达最佳效果。基础血压越高降压幅度越大,停药后不易产生反跳现象。长期应用可抑制左室心肌肥厚和血管壁增厚。尚能增加肾血流量和肾小球滤过率,保护肾脏。 临床可用于治疗轻、中、重度高血压;也可用于心功能不全患者。 【不良反应】 本药不良反应与ACEI相似,也可引起低血压、高血钾,并影响胎儿发育,但不引起咳嗽及血管神经性水肿。个别患者可出现胃肠道不适、头痛、头晕等。孕妇、哺乳期妇女禁用。 氯沙坦(losartan) 【降压特点】 1. 选择性阻断突触后膜?1受体:降压时不引起心率加快,对心排出量无明显影响 2. 降压效力中等偏强; 3. 首剂效应综合征; 4 . 对糖耐量无影响 ; 五、?1受体阻断药 哌唑嗪(prazosin) 【临床应用】单用可治疗轻、中度高血压, 合用β受体阻断药及利尿药可治疗重度高血压。也可用于难治性心力衰竭的治疗。 【不良反应】 首次给药30~90分钟可出现严重的直立性低血压、晕厥、心悸等,称为“首剂现象”,在立位、饥饿、低盐时尤易发生。尚有鼻塞、口干、眩晕、嗜睡等副作用,停药后可消失。 哌唑嗪(prazosin) 【药理作用】 1 .降压特点: 起效快,口服吸收良好,降压效力中等偏强; 用药过程中不引起明显的直立性低血压; 久用可致水钠潴留,产生耐受性 2 . 镇静作用 六、中枢性交感神经抑制药 可乐定 (Clonidine) 【降压作用机制】 中枢机制: 1. 选择性激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性) —兴奋突触后膜?2受体?—外周交感神经活性?—血压? 2 延髓腹外侧核吻侧端咪唑啉受体?—外周交感神经 活性?—血压?; 外周机制:激动外周交感神经神经末梢突触前膜?2受体?—NA释放? (负反馈)—血压? 。 可乐定 抗高血压药 ( Antihypertensive drugs ) ? 临床案例 患者,男,51岁,3年来间断性头晕,劳累、激动时加重,不规则服用镇静药。2天前因与邻居发生口角,头痛、头晕加重就诊。测血压23/14 kPa(正常值18.6/12kPa),左心室肥大。 1、应诊断为何病? 2、应服用何种药物? 高血压是严重危害人类健康的常见病。世界卫生组织规定,凡成人平静时收缩压≥140mmHg(18.7kPa),或舒张压≥90mmHg(12.0kPa)者为高血压。 第一节 概述 高血压诊断分类 分类 收缩压 (mmHg) 舒张压 (mmHg) 理想 ﹤120 ﹤80 正常 ﹤130 ﹤85 正常高值 130~139 85~89 高血压Ⅰ级 140~159 90~99 亚组、临界高血压 140~149 90~94 高血压Ⅱ级 160~179 100~109 高血压Ⅲ级 ≥180 ≥110 高血压病分类 1) 按病因分为: 原发性高血压, 继发性高血压 ; 2) 按病情进展快慢分为: 缓进型高血压;急进型高血压; 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度分: 轻度(1
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