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* 胍乙啶(guanethidine) 1、离子型药物 2、肌注或静注产生快而强的降压作用——目前临床上使用的降压药中作用最强的药物之一——重度高血压; 3、其作用机制在于: (1)稳定交感神经突触前膜,递质释放减少; (2)与抑制胺泵功能,阻止递质再摄取; * 4、不良反应:多,易致体位性低血压以及眩晕、乏力、呕吐、腹泻胃酸增多、心动过缓等,明显有动脉硬化及心、脑、肾功能不全慎用,禁用于嗜铬细胞瘤、充血性心衰、高血压危象患者、不得与MAO抑制剂合用。(降压时,阻力血管和容量血管舒张,外周阻力下降,回心血量减少,肾脑血流减少,引起水钠储留) * D、肾上腺素受体阻断药 1、α受体阻断药——哌唑嗪 2、β受体阻断药——心得安 3、α、β受体阻断药——拉贝洛尔 * 1、α受体阻断药:哌唑嗪(prazosin) (1)口服易吸收,首过效应强; (2)中等偏强的降压作用, (3)作用机理:选择性阻断外周α1受体,解除NA能神经对血管的张力 * (4)临床上可用于中、重度高血压并发——利尿药同用效更佳; (5)首剂现象:首次使用可见比较严重的体位性低血压、眩晕、出汗心悸等——首剂减半或睡前服。 * 2、β受体阻断药:心得安 心收缩力下降 血管紧张素和 醛固酮下降 外周交感活性下降 阻断外周交感神经突触前膜上的β2 β1 β2 1、阻断β受体 BP 下降 中枢 阻断中枢兴奋性神经元上β2 取消正反馈 肾素 下降 心输出量下降 * 降低血管壁上压力感受器的敏感性增加前列环素的合成,扩张血管 * 2、作用温和,适用于高肾素型高血压; 3、不良反应:诱发心衰、哮喘等 * 3、α、β受体阻断药:拉贝洛尔 (1)阻断α1受体,外周阻力下降,BP下降; (2)阻断β受体,血压下降; (3)降压作用温和,适用于各型高血压; (4)不良反应轻。 * (二)钙拮抗剂 阻钙内流——血管松弛——血压下降 常用药: 硝苯地平 维拉帕米 尼莫地平 * 该类药物的优点:1.降压时,不减少心脑肾的血流量2.防止和逆转心室重构和改善动脉顺应性,但效果不如ACEI类3.有排钠利尿作用,降压时不易引起水钠储留4.不影响脂糖代谢5.增加其他降压药物的降压效果 * 硝苯地平(心痛定nifedipine)短效钙拮抗剂 ,增加冠心病人的死亡率(降压引起交感神经兴奋),西方国家不作为降压药,用其缓释剂 * 1、作用中等,对正常血压无降低作用; 2、抑制细胞 小A扩张, BP Ca2+内流 阻力下降 降低 反射性交感神经兴奋—心率加 快、CO增多、肾素活性增加 合用β受体阻断药 * 3、用途:轻、中度高血压,也可用于重度高血压——单用或合用β受体阻断药、利尿药 4、不良反应:轻,头痛、面部潮红、眩晕、心悸等。 * (四)血管扩张药:有硝基,可释放NO 直接扩张小血管 BP 下降 小A 小V ——β受体阻断药 BP升高(抵消部分降压作用) 心率、CO、耗氧量增加 肾素活性升高 反射性兴奋交感 心 绞痛 * 硝普钠(亚硝基铁氰化钠) 1、口服不吸收,需静滴给药; 2、降压快(1分钟),能力强,但维持时间短(5分钟) 3、其机理在于扩张小动脉和小静脉,血压下降; * 4、临床上主要用于高血压危象或高血压脑病,以及急性、慢性肾功能不全等。 5、见光易分解,现配现用。 6、本药在肝内代谢为硫氰酸盐,肝肾功能不全者易产生硫氰酸根在体内蓄积而中毒,孕妇禁用,肝肾不全与甲低慎用。 * 肼苯哒嗪(肼屈嗪,hydralazine) 1、口服吸收好; 2、直接扩张小动脉,血管扩张,血压下降; 3、临床上用于中度高血压; 4、单用不良反应多, * 米诺地尔(minoxidil) 1、机制:促进K+通道开放——K+外流增加——超极化——钙通道失活——钙内流减少——细胞内钙浓度下降——血管扩张; 2、可促进毛发生长——多毛症和男性脱发 * * 抗高血压药 * 一、概述 高血压:收缩压140mmHg 舒张压90mmHg * 原发性高血压:发病原因不明确,约占临床的90%; 继发性高血压:是某些疾病表现出血压升高的症状,如肾性高血压、糖尿病高血压、妊娠高血压等。 * 高血压的发病机理 尚未阐明,但已知参与动脉血压调节的神经体液机制如:交感神经系统 RAAS系统血管平滑肌细胞内离子(Ca2+,钾离子等浓度变化)等最终使
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