抗结核病药与抗麻风病药课件.pptVIP

抗结核病药与抗麻风病药 （ Drugs Used for Tuberculosis and Leprosy）? 结核病是由结核分枝杆菌感染引起的慢性传染病，可累及全身各个组织和器官，最常见的是肺结核，其次为肺外结核如肾结核、骨结核、肠结核、淋巴结核、结核性胸膜炎和结核性腹膜炎等。抗结核病药能抑制或杀灭结核分枝杆菌，临床将其分为一线抗结核病药和二线抗结核病药两类。 一、抗结核病药 异烟肼口服吸收快而完全，分布广，穿透力强，易透过血脑屏障和浆膜腔，也可透入巨噬细胞、纤维化或干酪样病灶中，主要在肝内被乙酰化而灭活。代谢产物及部分原形药物从尿中排泄。受遗传因素影响，乙酰化速度有明显的种族和个体差异，分快、慢两种代谢类型，后者系肝内乙酰化酶缺乏所致，服药后血药浓度较高、显效快，但易发生毒性反应。 异烟肼（isoniazid） 异烟肼对结核分枝杆菌具有高度的选择性，抗菌机制是抑制细菌分枝菌酸的合成。低浓度抑菌，高浓度有杀菌作用。单用易产生耐药性，但细菌致病力也下降，停药后可恢复敏感性，与其他抗结核药联用，可延缓耐药性产生，彼此间无交叉耐药性。 【抗菌作用】 异烟肼（isoniazid） 该药为结核病的首选药，适用于全身各部位、各类型的结核病，对渗出性病灶疗效尤佳。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎需增大剂量，必要时采用静脉滴注。 【临床应用】 异烟肼（isoniazid） 1.中枢神经系统症状:治疗量时可出现头晕、头痛、兴奋、失眠等中枢神经系统症状，重者可有精神失常或惊厥。有癫痫和精神病史者慎用。 2.周围神经炎:多见于用药剂量大、时间长的患者及慢乙酰化型患者。常以手足感觉异常开始，继而出现肌力减退、反射减弱、肌痛，严重者有肌肉萎缩和共济失调等。可用维生素B6防治。 【不良反应】 异烟肼（isoniazid） 3.肝损害:长期大剂量用药可见肝损害，与利福平、吡嗪酰胺等合用时更易发生，应定期检查肝功能。肝病患者、孕妇及哺乳妇慎用。 4.过敏反应 偶见发热、皮疹、狼疮样综合征等过敏反应。 【不良反应】 异烟肼（isoniazid） 利福平口服吸收迅速，但食物影响其吸收，故应空腹服用。本药穿透力强，可分布于全身各组织和体液中。主要经肝代谢，代谢产物可使尿、粪、泪液、痰液和汗液染成桔红色。 利福平（rifampicin） 本药对结核分枝杆菌有强大的抗菌作用，抗菌作用与异烟肼相似；对革兰阳性菌特别是耐药金葡菌有很强的抗菌作用，对麻风分枝杆菌、革兰阴性菌如大肠埃希菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌及沙眼衣原体也有效。抗菌机制是抑制细菌依赖DNA的RNA多聚酶。单用易产生抗药性，与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。 【抗菌作用】 利福平（rifampicin） 主要与其他抗结核病药合用，治疗各种类型的结核病。对耐药金葡菌及其他敏感菌引起的感染也有效，也可用于麻风病、沙眼及敏感菌所致的眼部感染。 【临床应用】 利福平（rifampicin） 1.胃肠道反应:常见有恶心、呕吐、厌食等胃肠道反应。 2.肝毒性:少数患者可见黄疸、肝肿大、氨基转移酶升高等反应；与异烟肼合用时尤易发生，用药期间应定期检查肝功能。 【不良反应】 利福平（rifampicin） 利福平（rifampicin） 3.过敏反应:少数患者可出现药热、皮疹等。 4.其他: 偶见白细胞减少、血小板减少和溶血性贫血。大剂量间歇疗法时可出现头痛、发热、寒颤、全身酸痛等流感样症状，重者可致血尿、蛋白尿和急性肾衰竭，用药期间应定期检查肾功能及周围血象。 【不良反应】 老人、嗜酒及营养不良者慎用。严重肝病、胆管阻塞、妊娠早期、HIV携带者及艾滋病患者禁用。 【禁忌证】 利福平（rifampicin） 利福定又名异丁哌利福霉素，利福喷汀又名环戊哌利福霉素。作用和临床应用与利福平相似，对结核分枝杆菌的作用比利福平强3倍以上，与利福平之间有交叉耐药性。肝功能不全及孕妇禁用。 利福定和利福喷汀 对结核分枝杆菌有较强的杀菌作用，对其他细菌无效。抗菌机制可能与干扰菌体RNA的合成有关。与异烟肼、利福平联用可增强疗效，延缓耐药性产生，用于治疗各种类型结核病。不良反应较少见。 乙胺丁醇（ethambutol） 吡嗪酰胺作用较异烟肼、利福平、链霉素弱，单用易产生耐药性，与其他抗结核病药之间无交叉耐药性。常与其他抗结核病药联用，以缩短疗程。可见转氨酶升高、黄疸等，用药期间应定期检查肝功能。肝功能不全者慎用，孕妇禁用。 吡嗪酰胺（pyrazinamide） 对氨基水杨酸钠为二线抗结核病药。仅对结核分枝杆菌有较弱的抑制作用，对其他细菌无效。耐药性产生缓慢，可与异烟