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抗寄生虫药 一、抗阿米巴病药： 甲硝唑 二、抗血吸虫病药： 吡喹酮 三、抗肠虫药：甲苯咪唑、左旋咪唑、阿苯哒唑、噻嘧啶、哌嗪、扑蟯灵、氯硝柳胺 第一节 抗阿米巴病药 一、阿米巴病简介： 阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫感染所致。根据感染部位可分为肠内阿米巴病(包括急、慢性阿米巴痢疾)和肠外阿米巴病(包括阿米巴肝脓肿、阿米巴肺脓肿等)。 阿米巴生活史： 包囊 小滋养体 大滋养体 二、常用药物 （一）抗肠内、外阿米巴病药 甲硝唑(Metronidazole,灭滴灵) ［体内过程］ 口服吸收快而完全，Tpeak=1h；Cpeak=10?g/ml（一次口服500mg）。肠腔内浓度低，易扩散到全身各组织体液中(胎盘、乳汁、胆汁中浓度与血浓相似），主经肝代谢后随尿排出(尿中原形约20%)，t1/2=8h。其代谢物可使尿液呈深红色。 ［作用、用途］ 1.抗阿米巴作用：可杀灭滋养体，为治疗各种阿米巴病的首选药。(为达根治宜合用二氯尼特等) 2.抗滴虫作用：能杀灭阴道滴虫而不影响阴道正常菌群，为治疗男、女性泌尿生殖系统滴虫病的首选药(已婚者应双方同治)。 3.抗厌氧菌作用：对多种厌氧菌均有较强杀灭作用，为治疗厌氧菌感染的首选药(也是WHO推荐的基本药)。 4. 抗贾第鞭毛虫作用：可强杀贾第鞭毛虫，是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。 5.治疗肝昏迷：疗效优于新霉素。 ［不良反应］ 毒性低 1.消化道反应(常见)：恶心、厌食、腹泻、口腔金属味。 2.神经系症状(偶见)：头痛、眩晕、运动失调、肢端麻木等。出现肢端麻木、感觉异常应停药（因恢复缓慢且不完全）。 3.过敏(偶见)：荨麻疹、瘙痒、潮红、排尿困难、白细胞下降、肾炎、浮肿等。 4.致畸、致癌：大量久用所致。孕妇、哺乳妇禁用。 5.干扰乙醇代谢：抑制乙醛氧化酶，致高乙醛血症。服药期间忌酒。 其它药 替硝唑（tinidazole)：作用用途同甲硝唑，维持时间长（一次口服，有效浓度可维持72小时），毒性较低。 依米丁（吐根碱）：抗阿米巴作用同甲硝唑，但毒性大（局部刺激性强，只能深部肌注；可致胃肠反应、心肌毒性）故只限用于甲硝唑治疗无效的住院病人。 去氢依米丁：同依米丁而作用较强、毒性较小。 共同特点：口服吸收少，肠内浓度高，能有效杀灭肠内阿米巴小滋养体。 卤化喹啉类(喹碘仿、氯碘喹啉、双碘喹啉) ［特点］ 能间接抑制小滋养体，故只对慢性阿米巴痢疾、带虫者有效。对其它各型需与灭滴灵合用(以达根治)。因可致亚急性脊髓-视神经病，而趋于淘汰。 （二）抗肠内阿米巴病药 抗生素类（巴龙霉素、红霉素、土霉素、新霉素、磺胺类）：除巴龙霉素外均只有间接抑制阿米巴小滋养体作用。 二氯尼特（dioxanide）：能杀灭囊前期的阿米巴原虫，故为目前最有效的杀包囊药。常与甲硝唑合用于治疗各种阿米巴病，对轻症者、排包囊者可单用。不良反应轻微。 （三）抗肠外阿米巴病药 氯喹：口服易吸收，肝中浓度高，而肠壁浓度低。故只宜用于甲硝唑治疗无效的阿米巴肝炎或肝脓肿。为达根治需与抗肠内阿米巴病药合用。 一、血吸虫病简介： 1.病原体：日本血吸虫、曼氏血吸虫、埃及血吸虫。我国主要流行日本血吸虫。 2.血吸虫病：急性、慢性、晚期 3.生活史： 尾蚴 童虫 成虫 卵 尾蚴 胞蚴 毛蚴 第二节 抗血吸虫病药 钉螺 人体内 水 二、常用药物 吡喹酮(Praziquantel,环吡异喹酮) ［体内过程］ 口服吸收快(80%)，首过效应强， Tmax=1~3h；肝、脾分布多，门脉中药浓比周围血高10倍以上，主经肝代谢，t1/2=1~1.5h。 ［作用、用途］ 为一广谱、高效抗蠕虫药。 1.抗血吸虫：对各种血吸虫均有强而快的杀灭作用。其中对雌虫雄虫；对成虫童虫。是目前防治各型血吸虫病的首选药。 2.抗其它吸虫：对肝吸虫、肺吸虫、小肠内日本裂体吸虫、姜片虫也有显著杀灭作用。可用于治疗各种(肝吸虫、肺吸虫、小肠内日本裂体吸虫、姜片虫)组织内吸虫病。 3.抗绦虫：对各种绦虫(猪肉绦虫、牛肉绦虫、短小膜壳绦虫、长膜壳绦虫、阔节裂头绦虫)的成虫、幼虫均有强而快的杀灭作用。为治疗各种绦虫病的首选药。 机理： 1.增加虫体皮层对Ca2+的通透性 体肌内［Ca2+］ 痉挛性麻痹