抗寄生虫药课件.pptVIP

其它抗肠内外阿米巴病药 药物 主要特点 替硝唑(tinidazole) 依米丁 (emetine, 吐根碱) 去氢依米丁 作用用途同甲硝唑，维持时间长(一次口服，有效浓度可维持72小时)，毒性较低。 抗阿米巴作用同甲硝唑，但毒性大(局部刺激性强，只能深部肌注；可致胃肠反应、心肌毒性)，故只限用于甲硝唑治疗无效或禁用的住院病人。 同依米丁而作用较强、毒性较小。 （二）抗肠内阿米巴病药 共同特点：口服吸收少，肠腔内浓度高，能有 效杀灭肠腔内阿米巴小滋养体。 常用药物 （三）抗肠外阿米巴病药 氯喹 (chloroquine) 口服易吸收，肝中浓度高，而肠壁浓度低。故只宜用于甲硝唑治疗无效或有禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿。为达根治需与抗肠内阿米巴病药合用。 Tab. Ⅰ. Introduction 1.病原体：日本血吸虫、曼氏血吸虫、埃及血吸虫。我国主要流行日本血吸虫。 2.血吸虫病：急性、慢性、晚期 3.生活史： 尾蚴 童虫 成虫 卵 尾蚴 胞蚴 毛蚴 Sect.3 Antischistosomal Drugs  (抗血吸虫病药) 钉螺 人体内 水 Ⅱ. Drugs Used Usually 吡喹酮 (Praziquantel, 环吡异喹酮) Physiological disposition Absorption：口服吸收快(80%)，首过效应强， Tmax=1~3h。 Distribution：肝、脾分布多；门脉中药浓比周围血高10倍以上；脑脊液中浓度为血浓的15%~20%。 Elimination：主经肝代谢，t1/2=1~1.5h。 Effects and Usage 为广谱、高效抗蠕虫药 1.抗血吸虫：对各种血吸虫均有强而快的杀灭作用。其中对雌虫雄虫；对成虫童虫。是目前防治各型血吸虫病的首选药。 2.抗其它吸虫：对肝吸虫、肺吸虫、小肠内日本裂体吸虫、姜片虫也有显著杀灭作用。可用于治疗上述各种吸虫病。 3.抗绦虫：对各种绦虫(猪肉绦虫、牛肉绦虫、短小膜壳绦虫、长膜壳绦虫、阔节裂头绦虫)的成虫、幼虫均有强而快的杀灭作用。为治疗各种绦虫病的首选药；对囊虫病、包虫病也有较好疗效。 作用机理： Fig. Adverse effects 1.神经系反应：头痛、头昏、乏力、失眠、肌肉震颤等。 2.消化道反应：恶心、腹痛、腹泻等。 3.肝损害：偶见血清转氨酶增高。 4.心血管反应：治疗血吸虫性肝硬化时偶见严重心律失常，可致死，应注意。 5.脑水肿：治疗脑囊虫病时可引起，宜合用脱水药和糖皮质激素。 严重心律失常，严重肝、肾功能不全，精神病，癫痫者慎用。 锑剂类：酒石酸锑钾、没食子酸锑钠等，因毒性大，已趋淘汰。 非锑剂类：呋喃丙胺、硝硫氰胺等，因疗效差，已少用。 其它抗血吸虫病药 Ⅰ. Introduction (一)概念：抗蠕虫药是一类能驱除或杀灭肠内寄 生蠕虫的药物。 (二)常见肠道寄生蠕虫 1.绦虫：猪肉绦虫、牛肉绦虫、短小膜壳绦虫、 棘球绦虫等。 2.线虫：蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、粪类圆线 虫、旋毛虫等。 3.吸虫：姜片虫等 Sect.4 Antihelmintics (抗蠕虫药) (三)抗蠕虫药的作用机理 1.与虫体微管蛋白结合→抑制微管形成→抑制胞内物质转运及细胞器运动(甲苯达唑、阿苯达唑) 2.抑制虫体对葡萄糖的摄取→糖原耗竭(甲苯达唑、阿苯达唑、恩波维铵) 3.抑制虫体的糖代谢和产能(甲苯达唑、阿苯达唑、哌嗪、左旋咪唑、恩波维铵、氯硝柳胺) 4.阻断N-R→驰缓性麻痹(哌嗪) 5.抑制虫体chE→Ach堆积→痉挛性麻痹(噻嘧啶) Ⅱ.drugs used usually 甲苯达唑 (mebendazole) Effects and Usage 抗虫谱：广，蛔、钩、蛲、鞭、粪圆、绦及蛔、钩、鞭虫卵与幼虫 机理： 1.与微管蛋白结合→抑制微管形成→抑制分泌颗粒的转运及其它细胞器运动 2.抑制对葡萄糖的摄取→耗竭糖原 死亡 3.抑制延胡索酸还原酶→抑制ATP生成 应用： 上述蠕虫的单独或混合感染 不良反应与用药注意 因口服吸收少，首过效应强，故无明显不良反应。 1.一过性腹痛、腹泻：少数出现。 2.大量时偶致：转氨酶升高、粒细胞减少、血尿、 脱发等。肝、肾功不全者禁；2岁以下小儿忌。