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Amlodipine 选择作用于血管 口服1-2W起效,6-8W效显,降压平稳 合用利尿药、β受体阻断药、ACEI类疗效更好 不降低肾血流,无钠水潴留,无耐受性,不升高血脂 T1/2 35-50h,qd可持续降压24h 维拉帕米、地尔硫卓、尼群地平、尼莫地平、尼索 地平 五. Other antihypertensive drugs 中枢性抗高血压药: 可乐定(Clonidine) Actions - 对BP影响:iv,BP先↑(激动外周血管α1R),后↓(抑 制中枢)。PO,BP↓ - 中等偏强(治中度高血压),外周阻力↓, 一般不↓肾血流 与肾小球滤过率, - 心率↓ 心输出量↓ - 抑制胃肠分泌与运动 - 有镇静和轻度的镇痛作用 Hypotensive mechanism - 作用于延脑心血管中枢, 激动延髓孤束核突触后膜α2 受体 - 激动延髓腹外侧吻部的Ⅰ1咪唑啉受体→外周交感张力↓→BP↓(主要降压作用点) - 促内源性阿片肽释放→镇痛,纳络酮可对抗 - 激动外周交感N突触前膜的α2受体及其相邻的咪唑啉 受体→负反馈→NA释放↓ Uses 中度高血压,吗啡类的戒毒药 Adverse reactions 口干 水钠潴留,合用利尿药可减轻 镇静、嗜睡、头痛、便秘、腮腺痛、阳萎等 突然停药→短暂交感功能亢进 甲基多巴(methyldopa) 作用和降压机制同可乐定 中枢性↓BP,中度偏强 治疗中度高血压,尤其是肾功能不全的高血压 长期应用可逆转左室心肌肥厚 莫索尼定(moxonidine) 为第二代中枢性降压药,不良反应小。 抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平:抑制NA囊泡摄取 降压作用缓慢、温和、持久 胍乙啶:抑制NA递质释放 作用迅速、强大、持久 肾上腺受体阻断药 α1受体阻断药 哌唑嗪(Prazosin) Actions 阻断血管平滑肌α1受体→舒张小A、静脉→BP↓ 口服吸收快,30min起效,持续6-10h,对正常人血压无影响 作用特点 - 降压作用中等偏强 - 不兴奋心脏 - 对肾血流量及肾小球滤过率无明显影响,不↑肾素和水钠潴留 - 长期应用改善脂质代谢,↓总胆固醇、甘油三酯、LDL胆固醇、↑血中高密度脂蛋白(HDL)→↓冠A病变 - 应用于中度高血压并发肾功能不良者,重症应加用利尿药、β受体阻断药 Adverse reactions 眩晕、疲乏、虚弱等 首剂现象:严重体位性低血压、晕厥、心悸等 首剂0.5mg,临睡前服 特拉唑嗪(terazosin) 阻断膀胱颈、前列腺包膜与腺体、尿道α受体,缓解列腺肥大引起的排尿困难 αandβreceptor blocker 拉贝洛尔(labetalol) - 阻断α和β受体,减慢心率,减少心输出量,降 低血压; - 作用温和,适用于各型高血压,静脉给药治疗高 血压危象;也可用于心力衰竭的治疗; - 无严重的不良反应。 ? ? 抗高血压药 Antihypertention drugs Key points ??? 1. 了解影响血压因素和高血压发生的机制。 2. 根据药物的作用点,掌握抗高血压药物的分类. 3. 重点掌握每类药物的作用机制、临床适应症和主 要不良反应. 4. 高血压治疗时如何选药,应该注意那些问题等。 Blood pressure and hypertension 1. 血压 - 影响血压的因素: 血压=输出量 x 总外周阻力 心输出量:心率、心肌收缩力、回心血量等; 外周阻力:血管的长度、血管半径以及血液的粘滞度 等。 - 神经-体液系统对血压的调节。 2. 高血压:指动脉血压高于正常范
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