胆碱受体阻断药课件.pptVIP

* 6、解除有机磷农药中毒： 阿托品：（1）改善M症状；（2）大剂量可阻断N作用；（3）对CNS有部分兴奋作用 用途：有机磷农药中毒或其他毒蕈类中毒。 * （三）不良反应： * （四）中毒解救1、洗胃，给氧、人工呼吸；2、用M受体激动药毛果芸香碱或 胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱 3、CNS症状——安定等镇静剂，注 意剂量，避免协同作用。 * （五）禁忌症： 青光眼、前列腺肥大、老年人慎用。 * 山莨菪碱（anisodamine,654-2） 1、解除平滑肌痉挛的选择性高，作用与阿托品相似； 2、能解除小血管痉挛，降低血粘度、抑制血小板聚集，改善微循环； 3、副作用少（抑制腺体分泌和扩瞳），CNS作用少； 4、临床上主要用于内脏绞痛和感染性休克 * 东茛菪碱(scopolamine) 作用特点： 1、中枢抗胆碱作用较强，小剂量有 镇静作用，大剂量有催眠作用； 2、对腺体的抑制作用强； * 临床用途： 1、晕动病 机理：抑制大脑皮层、内耳功能和胃肠道运动+苯海拉明 2、麻醉前给药；更适合 3、震颤麻痹症：帕金森氏病,缓解流涎.震颤,肌肉强直症状,与阻断中枢的M受体有关 4.可造成动物记忆障碍模型. * 樟柳碱(anisodine) 1、中枢抗担碱作用强，外周抗胆碱作用与 山莨菪碱相似； 2、毒性小； 3、目前用于血管性头痛、脑血管病、震颤 麻痹症。 * 二、 阿托品的合成代用品 主要有扩瞳药和解痉药两类 （一）合成的扩瞳药 后马托品(homatropine)： * （二）合成的解痉药： * 1、季胺类的解痉药 普鲁本辛（probanthine,丙胺太林）： （1）季胺类，脂溶性小，口服吸收差，不 易通过BBB——CNS作用少； （2）对胃肠道M受体选择性高，并可抑制 胃液的分泌——胃、十二指肠溃疡、胃炎； （3）对神经节有阻断作用——中毒量可致呼吸麻痹。 * 2、叔胺类解痉药： 胃复康： （1）叔胺类药物，脂溶性大，口服吸收好，可通过BBB； （2）解痉作用明显，还可抑制胃液分泌，有安定作用； （3）临床上用于兼有焦虑症状的溃疡病、胃酸过多。 * 3、双环胺（dicyclomine,双环维林） （1）抗胆碱作用较弱，； （2）对胃肠道平滑肌、胆道、输尿管和子宫平滑肌均有解痉作用； （3）无眼、腺体和心血管作用。 * M1受体阻断药哌仑西平 * 第二节 N1胆碱受体阻断药 * 胆碱受体阻断药 * 胆碱受体阻断药：M受体阻断药——平滑肌解痉药——  阿托品类生物碱N受体阻断药—— N1受体阻断药（神经节阻断药； N2受体阻断药（骨骼肌松弛药； * 第一节???? M胆碱受体阻断药 * 阿托品(atropine) 颠茄，曼陀罗 口服或黏膜给药 主要经肝肾代谢排泄 对眼持续时间长 * * * 二、药理作用及临床用途：选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。  1、抑制腺体分泌 2、解除平滑肌痉挛 3、对眼的作用 4、心血管 5、中枢 6、解除有机磷中毒 * 1、抑制腺体分泌： 小剂量（ 0.5mg）显著抑制腺体分泌唾液腺分泌↓——口干；汗腺分泌↓——皮肤干燥；呼吸道分泌和泪腺分泌↓； 大剂量：胃液分泌↓ * 用途： （1）麻醉前给药——呼吸道分泌↓ 术前保证呼吸道通畅 术后防止吸入性肺炎 （2）严重的盗汗和流涎； * 2、解除平滑肌痉挛：特点： （1）在病理状态下作用明显（平滑肌本身处于痉挛状态时） （2）作用有差异：胃肠道泌尿道（膀胱逼尿肌和输尿管）胆道平滑肌支气管子宫 * 用途：各种内脏绞痛 (1)胃肠绞痛、膀胱剌激症状如尿频、急——较好； (2)胆绞痛和肾绞痛——作用较差+吗啡类镇痛药； (3)遗尿症——松弛膀胱逼尿肌——sc硫酸阿托品或口服颠茄片、颠茄酊； * 3、对眼的作用：（1）扩瞳  瞳孔括约肌——胆碱能神经支配阿托品——瞳孔括约肌M受体阻断 * （2）升高眼内压：阿托品——瞳孔开大肌收缩——虹膜变厚——前房角间隙变窄——房水回流受阻——眼内压升高——青光眼忌用 * （3）调节麻痹：视远