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第二十八节 胰岛素及口服降血糖药 1.胰岛素 胰岛素的药理作用、作用机制 2.口服降血糖药 (1)磺酰脲类的药理作用、作用机制及临床应用(2)双胍类的药理作用、作用机制及临床应用 一、胰岛素 (一)药理作用 促进肝脏、脂肪、肌肉等靶组织糖原和脂肪的储存。 1.糖——促进糖原的合成和贮存,加速葡萄糖的氧化和酵解,并抑制糖原分解和异生——降低血糖。 2.脂肪——促进合成,减少游离脂肪酸和酮体的生成,增加脂肪酸和葡萄糖的转运,使其利用增加。 3.蛋白质——增加氨基酸转运和核酸、蛋白质合成,抑制分解。 4.加快心率,加强心肌收缩力和减少肾血流。 (二)作用机制 作用于膜受体,通过第二信使而产生生物效应。 胰岛素与胰岛素受体的α亚基结合后迅速引起β亚基的自身磷酸化,进而激活β亚基上的酪氨酸蛋白激酶——对其他细胞内活性蛋白的连续磷酸化反应——降血糖。 (三)临床应用 1.胰岛素注射剂 ①1型糖尿病; ②2型糖尿病,经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者; ③发生各种急性或严重并发症的糖尿病; ④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病; ⑤细胞内缺钾者,胰岛素与葡萄糖同用可促使钾内流——难点——重要! 2.胰岛素吸入剂 缓解长期反复注射胰岛素的痛苦和不便,提高用药的依从性和生活质量。 二、口服降血糖药 (一)磺酰脲类 1.药理作用 (1)降糖机制: 对胰岛功能尚存者有效。 ①刺激胰岛β细胞释放胰岛素。 ②降低血清糖原水平。 ③增加胰岛素与靶组织的结合能力。 (2)对水排泄的影响 格列本脲、氯磺丙脲——促进ADH分泌和增强其作用——抗利尿作用——用于尿崩症。 (3)第三代磺酰脲类——减弱血小板黏附力,刺激纤溶酶原的合成。 2.临床应用 ①2型糖尿病(胰岛功能尚存)。 ②尿崩症——只用氯磺丙脲。 (二)双胍类 甲福明(二甲双胍)和苯乙福明(苯乙双胍) 1.药理作用及作用机制 促进脂肪组织摄取葡萄糖,降低葡萄糖在肠的吸收及糖原异生,抑制胰高血糖素释放。 2.临床应用 轻症糖尿病,尤适用于肥胖及单用饮食控制无效者。 口服降糖药——关键词小结【TANG】 A.磺酰脲类——促进胰岛素分泌; 氯磺丙脲——尿崩症。 B.双胍类——降糖+减肥——肥胖。 【实战演习】 磺酰脲类药物药理作用为 A.可使电压依赖性钾通道开放 B.可促进胰岛素释放而降血糖 C.不改变体内胰高血糖素水平 D.可使电压依赖性钠通道开放 E.能抑制抗利尿激素的分泌 [答疑编号700876280101] ? 【答案】B
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