药理学教学（广西医科大学）第二十二章 钙通道阻滞药.pptVIP

第22章 钙通道阻滞药 (钙拮抗药) Chapter 22 Calcium Channel Blockers 韦锦斌 钙? 钙，Calcium，元素符号是Ca。 钙是人体内含量最多的一种无机盐，它约占人体重量的1.5％～2.0％，其中99％存在于骨骼和牙齿之中，1％的钙大多数呈离子状态存在于软组织、细胞外液和血液中，与骨钙保持着动态平衡。 99%的钙分布在骨骼和牙齿中 1%的钙分布在血液、细胞间液及软组织中。 对维持人体正常的生命活动有着致关重要的作用 钙离子的生理意义 （1）神经细胞的兴奋性 （2）神经递质的释放 （3）肌肉收缩（包括心肌、平滑肌、骨骼肌） （4）腺体分泌 （5）细胞的运动 第一节?? 钙通道与钙通道阻滞药分类 一、细胞内钙的调节与钙离子病理生理意义 (一) 细胞内钙的调节 （二）钙离子的病理生理意义 钙离子 在生物信息传递和内环境稳定中起重要作用。 钙超载 (calcium overload) 在细胞损伤和细胞病理生理发生过程中具有重要意义。 二、钙通道的类型及分子结构 三、钙通道阻滞药分类 1、 按化学结构和对钙通道的选择性分类 （WHO, 1987） 2、按药物发展过程及特点分类 (实用) 按化学结构和对钙通道的选择性分类 WHO分类，1987年 1. 选择性钙通道阻滞药 I 类 苯烷胺类(phenylalkylamines, PAAs) 如： 维拉帕米(verapamil) 加洛帕米(gallopamil) 噻帕米(tiapamil) II 类 二氢吡啶类(dihydropyridines, DHPs) 如： 硝苯地平(nifedipine) 尼卡地平(nicardipine) 尼群地平(nitrendipine) 氨氯地平(amlodipine) 尼莫地平(nimodipine)??? III 类 地尔硫类(benzothiazepines, BTZs) 如： 地尔硫 (diltiazem) 克仑硫 (clentiazem) 二氯夫利(diclofurine)? 2. 非选择性钙拮抗药 IV 类 氟桂利嗪类 如：氟桂利嗪(flunarizine) 桂利嗪(cinnarizine) 利多氟嗪(lidoflazine) V 类 普尼拉明类 如：普尼拉明(prenylamine) VI 类 其他类 如： 哌克昔林(perhexiline) 按药物发展过程及特点分类 第一代 疗效稳定，不良反应少，在抗高血压、抗心绞痛、 抗心律失常方面广泛应用 如： 维拉帕米(verapamil) 硝苯地平(nifedipine) 地尔硫 (diltiazem) 第二代 血管选择性，性质稳定，疗效确切 如： 尼卡地平(nicardipine) 尼群地平(nitrendipine) 尼莫地平(nimodipine)??? 第三代 血管选择性强，半衰期长，作用久 如： 氨氯地平(amlodipine) 普尼地平 (clentiazem) 第二节?? 药理作用及临床应用 药理作用 (一) 对心肌的作用 1. 负性肌力作用 2. 负性频率和负性传导作用 3. 保护缺血心肌作用 4. 抗心肌肥厚作用 药理作用 (一) 对心肌的作用 负性肌力作用 整体与离体区别？ 负性频率和负性传导作用