药理学教学（广西医科大学）第九章 胆碱受体阻断药.pptxVIP

第 9 章 胆碱能受体阻断剂Chapter 9 Cholinoceptor blocking drugs P72分类 及代表药1.M受体阻断药 (1)M1,M2受体阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 (2)M1受体阻断药 哌仑西平 (3)M2受体阻断药 三碘季胺酚2.N受体阻断药 (1)N1受体阻断药 美加明 (2)N2受体阻断药 琥珀胆碱 筒箭毒碱 第一节 M胆碱受体阻断药阿托品(Atropine) [作用] 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。1.解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌 特点：?对过度活动或痉挛的平滑 肌松驰作用较显著. ? 胃肠膀胱胆管、输尿管、 支气管.2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺呼吸 道腺体胃腺.3.眼：强而持久 (1) 散瞳：阻断虹膜括约肌M受体. (2)眼内压升高：虹膜退向四周边 缘，前房角变窄阻碍房水回流. (3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧 悬韧带，使晶状体变扁平，屈 光度降低，以致视近物模糊， 视远物清楚. 4.心血管系统： (1)心率增加和传导加速：?阻断 M受体，解除迷走神经对心脏 的抑制.?迷走神经张力高的青 年，心率加快作用显著.注：短暂心率轻度减慢，M1R和M2R敏感性不同 (2)扩张血管，改善微循环：治疗 量对血管和血压无明显影响， 大剂量解除小血管痉挛，可能 与代偿性散热反应和直接扩张 血管有关.5.中枢神经系统： (1)较大剂量（1～2mg)可轻度兴奋延脑和大脑。（2）更大剂量（2～5mg）中枢兴奋明显，表现烦躁不安、多言、谵妄等。 (3)中毒剂量（10mg),幻觉、惊厥、定向障碍由兴奋转入抑制（昏迷等〕[应用] 1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛膀胱 刺激症胆绞痛和肾绞痛（胆，肾 绞痛常与镇痛药哌替啶合用) 2.抑制腺体分泌：（1）全身麻醉给 药（2）严重盗汗和流涎症。 3.眼科：（1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜，使调节麻 痹，晶状体固定。现 已少用，仅儿童验光 时用.4.缓慢型心律失常：窦性心动过缓，窦房阻滞， I, II度房室传导阻滞.缺血性心脏病的心律失常慎用。5.感染性休克:暴发型流脑,中毒性菌痢，中毒性肺炎等所致的休克.伴高热、心动过速不宜用.6.解救有机磷酸酯类、含毒蕈碱蘑菇、毛果芸香碱和毒扁豆碱中毒。[不良反应] 1.副作用：口干,心悸,视力模糊等。 2.过量中毒：幻觉,谵忘,精神错乱, 高热.严重时可由中枢兴奋转入抑 制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑 制. 中毒解救药:毛果芸香碱，新斯的 明，毒扁豆碱. 当解救有机磷酸酯类中毒而用阿 托品过量时，不宜用新斯的明和 毒扁豆碱.【禁忌症】：青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大常用药物的效应比较药 名 外周 扩张 中枢 应用 抗胆碱 血管 作用阿托平 ++ +++先兴奋 已述(Atropine)后抑制 山莨菪碱 + ++ ±感染性休克(Anisodamine)内脏平滑肌绞痛东莨菪碱 +++ +抑制 镇静 ( 麻醉 (Scopolamine)前给药催眠 ) 防 晕止吐 震颤麻痹阿托品的合成代用品一、扩瞳药: 后马托品(homatropine)、托吡卡胺(tropicamide)、环喷托酯（cyclopentolate)和尤卡托品（eucatropine) 扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱. 适用于替代阿托品用于眼科检查,儿童 需用阿托品.二. 合成解痉药 1.季铵类:丙胺太林(普鲁本辛,propantheline bromide ),奥芬溴铵等 对胃肠M受体选择性高,抑制作用强而持久,中枢作用弱,有一定神经节阻断作用. 2.叔胺类:贝那替嗪（benactyzine,胃复康) 作用与普鲁本辛类似,但具有安定作用. 两者均适用于胃、十二指肠溃疡及胃肠痉挛。尤以伴焦虑者.三.选择性M受体亚型阻断药:哌仑西平（pirenzepine)、替仑西平（telenzepine)选择性M1阻断，抑制胃酸和胃蛋白酶分泌，用于消化性溃疡。第二节 Nm胆碱受体阻断药一. N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药): 美加明,咪噻芬,六甲双铵 [作用] 阻断神经节N1受体,?小动脉扩张,外周阻力↓;?小静脉扩张,回心血量↓,血压显著↓.[应用] 偶用于其他降压药无效的急进型高血压和高血压危象[不良反应] 多而严重如体位性低血压,尿潴留.二.N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药) 药物与运动终板上N2受体结合,阻断神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛.(一)去极化型肌松药:琥珀胆碱(司可林，scoline)[作用机制]