药理学教学（广西医科大学）第二十一章 解热镇痛药.pptVIP

(3)每日小剂量补充阿司匹林(50-100mg/d)用于预防心肌梗死、冠状动脉硬化性疾病、手术后有血栓形成倾向等 1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适、胃炎、溃疡病加重及出血等 不良反应 机制: 胃黏膜直接刺激作用 ( 弱酸类， pKa 3.5) 抑制COX-1，降低具有胃黏膜保护动能的PGs的生成（如 PGI2 , PGE2 and PGF2a). 禁用于溃疡病患者 2.凝血障碍 延长出血时间 禁用于出血性疾病的患者；避免用于使用抗凝药的患者 机制：抑制血小板 TXA2 及凝血酶生成 3. 过敏反应 皮疹，鼻炎、血管神经性水肿等 在阿司匹林敏感的患者诱发“阿司匹林哮喘”. “阿司匹林哮喘” 机制: AA代谢从COX 向5-LO代谢途径分流 肾上腺素对“阿司匹林哮喘”无效 Arachidonic acid (AA) metabolism pathway 4. 水杨酸反应 为阿司匹林过量中毒（5g/d) 导致头痛、头晕、耳鸣、视力障碍。出汗、精神恍惚、恶心、呕吐等 解救：碱化尿液 5. 瑞夷综合症（Reye’s syndrome） 儿童病毒性感染时使用阿司匹林解热时有可能发生 症状包括：呕吐, 惊厥,肝功能损害，颅内压增加，昏迷，脑炎等 儿童不宜，因增加Reye’s syndrome； 对乙酰氨基酚可替代阿司匹林用于儿童不明原因发热。 （二）苯胺类 对乙酰氨基酚 （ Acetaminophen，醋氨酚；扑热息痛，Paracetamol ） 1.解热镇痛缓慢温和；几无抗炎抗风湿作用 2.无胃肠刺激 3.常用于不宜用阿司匹林的患者；小儿退热首选 4.过量肝毒性 （三）吲哚类吲哚美辛 (Indomethacin，消炎痛) 1、解热、抗炎、抗风湿作用较阿司匹林强 2、不良反应多 3、仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎 （四）丙酸类 布洛芬（Ibuprofen） 1、具有解热、镇痛、抗炎风湿作用，疗效低于阿司匹林 2、胃肠道反应较轻 3、主要用于镇痛及风湿、类风湿性关节炎 （五）选择性COX-2抑制剂 塞来昔布（Celecoxib) 较传统NSAIDs具有胃肠反应少而轻等优点 注意：可能增加血管事件的发生（心肌梗死、脑卒中等） （六）其他类保泰松（Phenylbutazone）. 1.抗炎抗风湿作用强，解热、镇痛作用较弱 2.常用于风湿性、类风湿性关节炎,强直性脊柱炎等. 3.较大剂量可促进尿酸排泄,可用于  治疗急性痛风. 4.不良反应多而严重，已少用 Anti-cold compounds NSAIDs: 阿司匹林,对乙酰氨基酚 伪麻黄碱 中枢镇咳药：右美沙芬 H1-receptor blocker: 扑尔敏 中枢兴奋药: 咖啡因 新康泰克 (美扑伪麻片 ) 对乙酰氨基酚500 mg 氢溴酸右美沙芬15 mg 盐酸伪麻黄碱 30 mg 马来酸氯苯那敏(扑尔敏) 2mg 日夜百服咛 双芬伪麻片（日片）： 对乙酰氨基酚500毫克，氢溴酸右美沙芬15毫克，盐酸伪麻黄碱30毫克。 美扑伪麻片（夜片）： 对乙酰氨基酚500毫克。氢溴酸右美沙芬15毫克，盐酸伪麻黄碱30毫克，马来酸氯苯那敏（扑尔敏）2毫克。 白加黑 氨酚伪麻美芬片Ⅱ（日用片）： 对乙酰氨基酚325毫克，盐酸伪麻黄碱30毫克，氢溴酸右美沙芬15毫克。 氨麻苯美片（夜用片）：对乙酰氨基酚325毫克，盐酸伪麻黄碱30毫克，氢溴酸右美沙芬15毫克，盐酸苯海拉明25毫 快克 (复方氨酚烷胺胶囊) 对乙酰氨基酚250 mg 盐酸金刚烷胺100mg 马来酸氯苯那敏(扑尔敏) 2mg 人工牛黄 10mg 咖啡因15mg Questions NSAIDs 作用机制. 阿司匹林药理作用与临床应用。 阿司匹林不良反应。 比较阿司匹林和氯丙嗪调节体温的特点（作用机制、作用特点及临床应用）。 Thanks ！ Scanning electron micrograph of blood cells. From left to right: human erythrocyte, activated thrombocyte (platelet), leukocyte. Platelets clumping from a blood smear. May Grunwald-Giemsa. Light Microscopy, oil immersion 100x COX-1 TXA2  How do pyrogens initiate fever? Arachidonic acid (AA) metabolism pathway They are endogenous bronch