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CsA血药浓度监测 在肾移植患者生存预后中的价值 李晓宇 上海交通大学附属第一人民医院 环孢素药理作用机制 ( 环孢素 Cyclosporine,CsA) 临床应用 现代器官移植发展的里程碑,应用最广泛的免疫抑制剂 特点 治疗窗狭窄 ;个体差异大 Therapeutic range CsA血药浓度-时间图(相同剂量) Efficacy Safety 3 Transplant Proc.2000;32:53S-56S. 环孢素的药动学特征 给药剂量 14 (6-22) mg/kg/day 峰浓度 (Cmax) 1101±570 ng/mL 生物利用度 28±18% 血浆蛋白结合率 93 ± 2% 清除率 (CL) 5.7 (0.6-24) mL/min/kg 表观分布容积 (Vd) 4.5 (0.12-15.5) L/kg 半衰期 (t1/2) 10.7 (4.3-53) h 环孢素取样为全血而非血浆 高浓度时,与红细胞和白细胞的结合能力可以达到饱和,故取 (服药前,即 服药 ( 样点:谷浓度 C )、 2h后 C ) 0 2 基于TDM的环孢素个体化治疗策略 环孢素的治疗药物监测: TDM不仅仅只是药物浓度的测定!! 合用药物 基因多态性 种族差异 药物动力学 (Pharmacokinetics) 病理年龄 分析方法 TDM Biomarkers 排斥反应 患者预后: 减少副反 毒副反应 药效学 应、排斥;减少服药种 (pharmacodynamics) 类和数量;减少住院等 移植器官存活
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