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第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂;Date;气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。使用时,借抛射剂的压力将内容物喷出。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或全身作用。; 气雾剂的吸收;Date; 影响药物在呼吸系统分布的因素 ;Date;呼吸的气流
药物进入呼吸系统的分布与呼吸量及呼吸频率有关,
通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比;影响药物在呼吸系统分布的因素;延长药物在肺部滞留时间的方法
寻找新的化合物,增加药物的脂溶性
在制剂学方法上,如采用脂质体、复合物、微球等制剂学方法来延长药物在肺部的滞留时间,可缩短研究周期,减少经费投入,是目前国外大制药公司热衷的研究课题。;优点:
① 定位、定量、速效,自我给药方便。
② 药物密闭于不透明的容器中,提高了药物的稳定性。
③ 避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应,提高药物
的生物利用度。
④ 由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的,所以可减少对
创面的刺激性。
⑤ 定量阀门控制剂量比较准确,并可以单剂量或多剂量
给药。;不足:
① 成本较高(气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备)。
② 遇热和受撞击后可能发生爆炸(气雾剂具有一定的压力)。
③ 由于含有抛射剂,具有一定的毒性,故不适宜心脏病患者作
为吸入气雾剂使用。
④ 作为主要用途的吸入气雾剂,药物在肺部吸收,干扰因素较
多,吸收不完全且变异性较大。
⑤ 抛射剂因高度挥发而有致冷效应,多次喷射于受伤的皮肤或
其它创面,可引起不适或刺激。 ;① 吸入用气雾剂
吸入气雾剂系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,吸入肺部的制剂。
② 皮肤与粘膜用气雾剂(外用)
皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用,应无刺激性。阴道粘膜用气雾剂主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴道炎症,一般要有持久稳定的泡沫,应无刺激性。皮肤与粘膜用气雾剂都是起局部治疗作用。;① ???液型气雾剂 指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体(溶液),以细雾状雾滴喷出。
② 混悬型气雾剂 指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体(混悬液),以雾粒状喷出。
③ 乳剂型气雾剂 指药物水溶液与抛射剂经乳化,形成的非均相分散体(O/W或W/O型乳剂),以泡沫状喷出。
;3、按相的组成分类;② 三相气雾剂;气雾剂的组成; 作用:是喷射药物的动力,有时兼有药物溶剂的作用。
当阀门打开时,压力突然降低,抛射剂急剧气化,通过阀门系统将药物呈雾状喷射,达到作用部位。
1、液化气体
① 氟氯烷烃类 又称氟里昂 不溶于水,可作脂溶性药物的溶剂。
具有一定的毒性,可致心律不齐,故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。还可破坏大气臭氧层,应用受限。
② 氢氟烷烃类(HFA),二甲醚
2、碳氢化合物
3、压缩气体:惰性气体,可用的有二氧化碳、氮气等。;药物与附加剂;耐压容器;阀门系统;制备工艺
阀门系统的处理和装配
容器处理
药液的配制 药液分装 充填抛射剂 质量检查 包装 成品;气雾剂的质量评价;喷雾剂;吸入粉雾剂
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