《药剂学》课件-第四章 固体制剂1-片剂.pptVIP

第四节 片剂;一、概述;（一）片剂的特点;（二）片剂的分类;2、口腔用片 舌下片：指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。可避免肝脏的首过作用 口含片：指含于口腔内缓缓溶解的压制片，用于局部的消炎、消毒等。口含片比一般内服片大而硬，味道适口。 颊额片：贴于口腔粘膜，由粘膜吸收起到全身作用，无首过作用;3. 皮下给药片剂 植入片：使药效持续数周、数月甚至数年 皮下注射用片：注射前溶于水中，现已少用 4、外用片 溶液片：临用前加水溶解成溶液，供外用、漱 口、消毒等 阴道片：供塞入阴道内产生局部消炎、杀菌、杀精及收敛等作用 ;二、片剂的辅料(excipients or adjuvants) ;辅料的基本要求：; 增加片剂的重量和体积 1）淀粉starch：化学性质很稳定，可与大多数药物配伍， 吸湿性小，外观色泽好，价格便宜，但可压性差???常与糖粉、糊精、乳糖等混合使用。以玉米淀粉最为常用. 2）糖粉sugar：粘合力强，片剂硬度大、表面光滑美观，但吸湿性强,一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 3）糊精dextrin：粘性较强，使用不当会使片面出现麻点、水印，造成片剂崩解/溶出迟缓，常与糖粉、淀粉配合使用。;4）α乳糖lactose：无吸湿性，可压性好，片剂光洁美观，性质稳定，可与大多数药物配伍，喷干产品可直接压片. 5）可压性淀粉：具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用，是一种多功能辅料，常用于粉末直接压片. 6）微晶纤维素MCC：具有较强的结合力和良好的可压性,可用于粉末直接压片。 7）其它：甘露醇、山梨醇、硫酸钙、磷酸氢钙等。;润湿剂 moistening agent是指本身没有粘性，但能诱发待制粒物料的粘性，以利于制粒的液体。增加各组分粒子间的结合力。 1）蒸馏水distilled water：制粒中最常用的润湿剂，但干燥时间长，对水敏感的药物非常不利。 2)乙醇ethanol：可用于遇水易分解的药物或遇水粘性太大的药物，常用浓度为30-70%。;粘合剂(adhesives);2)羟丙纤维素HPC：易溶于冷水，可溶于甲醇、乙醇、丙二醇和异丙醇中。既可做湿法制粒的粘合剂，也可做粉末直接压片的干粘合剂。 3)羟丙甲纤维素HPMC:易溶于冷水，不溶于热水。 4)羧甲基纤维素钠CMC-Na:溶于水，不溶于乙醇。应用于水溶性与水不溶性物料的制粒中，但片剂的崩解时间长，且随时间变硬，常用于可压性较差的药物。 5)乙基纤维素EC:不溶于水，溶于乙醇等有机溶剂中，可作对水敏感性药物的粘合剂。常作缓、控释制剂的包衣材料。;3 聚维酮PVP：常用K30，即溶于水，又溶于乙醇，可用于水溶性及水不溶或对水敏感的药物制粒，还可作干粘合剂，常用于泡腾片及咀嚼片的制粒。易吸湿。 4 明胶gelatin:制粒物随放置时间变硬，适用于松散且不易制粒的药物以及在水中不需崩解或延长作用时间的口含片等。 5）聚乙二醇PEG:溶于水和乙醇中，制得的颗粒压缩成行性好，片剂不变硬，适用于水溶性与水不溶性物料的制粒。 6 其它粘合剂:50-70%蔗糖溶液，海藻酸钠溶液等。;促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小粒子的辅料。 消除粘合剂或加压形成片剂的结合力，使崩解。经历润湿、虹吸、破碎。 1）崩解机制： 毛细管作用 膨胀作用 润湿热 产气作用;常见崩解剂 1.干淀粉：吸水膨胀率为186%，用量一般为配方总量的 5 ％一 20 ％,对不溶性药物或微溶性药物较适用. 2.CMS-Na:膨胀率为原体积的300倍.本品既适用于不溶性药物，也适用于水溶性药物的片剂；本品既可用内加法，也可用外加法；本品具有较好的压缩成型性。 ;3.L-HPC:吸水膨胀率为500-700%，本品为非离子化合物，与药物一般不发生反应。 4.CCNa:交联键的存在，不溶于水，可吸水并有较强的膨胀作用，当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果效果好，但与干淀粉合用时崩解作用会降低。 5.交联PVPP:在水中等不溶，但在水中可以迅速溶胀，因不溶于水，故不会产生高粘度的凝胶层，其吸水速度快，故本品为性能优良的崩解剂。 6.泡腾崩解剂:碳酸氢钠与枸橼酸的混合物。;崩解剂加入方法： 内加法 外加法 内外加法 崩解速度：外加法内加法内外加法 溶出速度：内外加法内加法外加法 内崩解剂50-75%，外崩解剂25-50%，崩解剂总量占一般片重的5-20%。;内 : 外（3：1）;助流剂glidants: 减少颗粒之间摩擦力，从而改善粉体流动性，减少重量差异。 抗粘剂antiadherent：防止压片时物料黏着于冲头与冲模表面，以保证压片操作的顺利进行以及片剂表面光滑。 润滑剂lubricants:降低压片和推出片时药片与冲模壁之间的摩擦力，以保证压片时应力分布