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执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点循环系统疾病用药(三)

抗心律失常药

分类及代表药物

根据VaughanWilliams分类法，抗心律失常药分为四类。Ⅰ类钠通道阻滞剂又分为三个亚类。Ⅰa类适度阻滞钠通道，代表药物有奎尼丁、普鲁卡因胺；Ⅰb类轻度阻滞钠通道，如利多卡因、苯妥英钠；Ⅰc类明显阻滞钠通道，包括普罗帕酮、氟卡尼。Ⅱ类为β受体阻断剂，如普萘洛尔、美托洛尔等，通过拮抗β受体，降低交感神经活性发挥作用。Ⅲ类是延长动作电位时程药，以胺碘酮、索他洛尔为代表，主要通过阻滞钾通道延长复极过程。Ⅳ类为钙通道阻滞剂，常用药物有维拉帕米和地尔硫?，可抑制钙离子内流。

作用机制与特点

奎尼丁是最早应用的抗心律失常药，可适度阻滞心肌细胞膜钠通道，抑制钠离子内流，同时具有抗胆碱和α受体阻断作用。它能降低自律性、减慢传导速度、延长有效不应期，对心房、心室的多种心律失常有效，但不良反应较多，如金鸡纳反应、心脏毒性等。利多卡因主要作用于浦肯野纤维和心室肌，轻度阻滞钠通道，促进钾离子外流，降低自律性，提高心室致颤阈，对室性心律失常疗效显著，尤其适用于急性心肌梗死引起的室性心律失常，不良反应相对较少。

胺碘酮的作用较为复杂，除了阻滞钾通道外，还能阻滞钠、钙通道以及α、β受体。它能延长心房、心室肌和浦肯野纤维的动作电位时程和有效不应期，对各种心律失常均有较好疗效，是广谱抗心律失常药。但长期使用可能会引起甲状腺功能异常、肺纤维化等严重不良反应。

典型不良反应

不同类型的抗心律失常药不良反应各异。Ⅰa类药物奎尼丁可引起胃肠道反应、金鸡纳反应（表现为耳鸣、听力减退、视力模糊等），严重时可导致心律失常，如尖端扭转型室性心动过速。Ⅰc类药物普罗帕酮可引起味觉异常、口干、头痛等，也可能诱发心律失常。Ⅱ类β受体阻断剂可导致心动过缓、房室传导阻滞、低血压等，还可能诱发或加重支气管哮喘。Ⅲ类药物胺碘酮的不良反应最为复杂，除了前面提到的甲状腺功能异常和肺纤维化外，还可能出现角膜褐色微粒沉着、皮肤光过敏等。Ⅳ类钙通道阻滞剂维拉帕米和地尔硫?可引起低血压、心动过缓、房室传导阻滞等，还可能导致便秘等胃肠道反应。

用药监护

使用抗心律失常药时需要密切监护。首先要关注药物所致的心律失常，定期进行心电图检查，监测心率、心律、QT间期等指标。对于使用胺碘酮的患者，要定期检查甲状腺功能、肺功能等，以早期发现不良反应。同时，要根据患者的具体情况调整药物剂量，避免药物过量导致不良反应加重。此外，还要注意药物之间的相互作用，如胺碘酮与其他延长QT间期的药物合用时，会增加尖端扭转型室性心动过速的发生风险。

抗心力衰竭药

强心苷类

作用机制与代表药物

强心苷类药物主要通过抑制Na?K?ATP酶，使细胞内钠离子增多，通过Na?Ca2?交换机制，使细胞内钙离子增多，从而增强心肌收缩力。常用的强心苷类药物有地高辛、去乙酰毛花苷等。地高辛口服吸收较完全，起效较快，是治疗心力衰竭和某些心律失常的常用药物。去乙酰毛花苷为速效强心苷，静脉注射后起效迅速，主要用于急性心力衰竭或慢性心力衰竭急性加重。

不良反应与中毒解救

强心苷类药物的安全范围较窄，治疗量与中毒量接近，容易发生中毒。不良反应主要包括胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻等）、中枢神经系统反应（如头痛、眩晕、视力模糊等，可出现黄视、绿视等视觉障碍）和心脏毒性（可导致各种心律失常，如室性早搏、房室传导阻滞等）。一旦发生强心苷中毒，应立即停药。对于轻度中毒者，可口服氯化钾；对于严重心律失常者，可静脉滴注氯化钾，并根据心律失常的类型选用合适的抗心律失常药物，如苯妥英钠可用于治疗强心苷中毒引起的室性心律失常。

非强心苷类正性肌力药

β受体激动剂

多巴胺和多巴酚丁胺是常用的β受体激动剂。多巴胺小剂量时主要作用于多巴胺受体，使肾、肠系膜等血管扩张，增加肾血流量和尿量；中等剂量时主要激动β?受体，增强心肌收缩力，增加心输出量；大剂量时可激动α受体，使血管收缩，血压升高。多巴酚丁胺主要选择性激动β?受体，增强心肌收缩力，对心率的影响较小，适用于急性心力衰竭。

磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂

米力农和氨力农属于磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂，通过抑制磷酸二酯酶Ⅲ，减少环磷腺苷（cAMP）的降解，使细胞内cAMP含量增加，从而增强心肌收缩力，同时舒张血管。这类药物短期应用可改善心力衰竭症状，但长期使用会增加死亡率，因此仅适用于短期静脉应用治疗急性失代偿性心力衰竭。

肾素血管紧张素醛固酮系统（RAAS）抑制剂

血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）

代表药物有卡托普利、依那普利等。ACEI通过抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，同时减少缓激肽的降解，从而扩张血管，降低血压，减轻心脏前后负荷，改善心肌重构。ACEI