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执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点中枢神经系统疾病用药(二)

抗癫痫药和抗惊厥药是中枢神经系统疾病用药的重要组成部分，在执业药师资格考试药学专业知识（一）中是重点内容。

苯妥英钠是一种乙内酰脲类抗癫痫药。其作用机制是通过阻滞电压依赖性的钠通道，减少钠离子内流，从而稳定细胞膜，阻止癫痫病灶异常放电的扩散。它对癫痫强直阵挛性发作（大发作）和单纯部分性发作效果较好，对复杂部分性发作也有效，但对失神发作（小发作）无效，甚至可能会使病情加重。苯妥英钠的药动学特点较为特殊，其消除速率与血药浓度有关，低浓度时按一级动力学消除，高浓度时按零级动力学消除。常见的不良反应有牙龈增生，这与药物在胶原组织中蓄积有关，一般停药36个月后可自行消退；还可能引起神经系统反应，如眩晕、共济失调等；长期使用还可能影响造血系统，导致巨幼细胞贫血，这是由于抑制二氢叶酸还原酶所致。

卡马西平属于二苯并氮?类抗癫痫药。它的作用机制与苯妥英钠相似，也是阻滞钠通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。卡马西平是治疗单纯部分性发作和复杂部分性发作的首选药，对癫痫强直阵挛性发作也有较好疗效，还可用于治疗三叉神经痛和舌咽神经痛。其不良反应包括神经系统症状，如头晕、嗜睡等；血液系统反应，如白细胞减少等；还可能出现过敏反应，如皮疹等。

丙戊酸钠是一种广谱抗癫痫药，其作用机制主要是通过增加脑内GABA（γ氨基丁酸）的含量，增强GABA能神经的抑制作用。它对各种类型的癫痫发作都有一定疗效，尤其是对失神发作疗效优于乙琥胺，对全身性强直性阵挛性发作也有效。但丙戊酸钠的不良反应较多，常见的有胃肠道反应，如恶心、呕吐等；严重的不良反应是肝毒性，可导致肝功能损害，用药期间需要定期检查肝功能。

乙琥胺是治疗失神发作的首选药。它的作用机制可能是通过抑制丘脑神经元T型钙通道，从而抑制失神发作时的3Hz棘慢波放电。乙琥胺的不良反应相对较少，常见的有胃肠道反应，如食欲不振、恶心、呕吐等，偶见中枢神经系统反应，如头痛、头晕等。

苯巴比妥和扑米酮都属于巴比妥类抗癫痫药。苯巴比妥既能抑制病灶神经元的异常放电，又能抑制异常放电的扩散，对除失神发作以外的各型癫痫，包括癫痫持续状态都有效。扑米酮在体内代谢为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，二者都有抗癫痫作用。它们的不良反应主要有嗜睡、精神萎靡等中枢抑制症状，长期使用可能产生耐受性和依赖性。

加巴喷丁是一种新型抗癫痫药，它是GABA的类似物，可通过增加脑内GABA的释放而发挥抗癫痫作用。加巴喷丁主要用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。其不良反应较轻，常见的有嗜睡、头晕、共济失调等。

抗精神病药主要用于治疗精神分裂症等精神障碍性疾病。

氯丙嗪是吩噻嗪类抗精神病药的代表药物。它的药理作用广泛，通过阻断中脑边缘系统和中脑皮质系统的多巴胺D?受体，发挥抗精神病作用，能显著控制精神分裂症患者的幻觉、妄想等阳性症状。同时，它还能阻断结节漏斗系统的多巴胺受体，影响内分泌系统，导致催乳素分泌增加，引起乳房肿大、泌乳等；阻断黑质纹状体系统的多巴胺受体，会引起锥体外系反应。氯丙嗪还具有镇吐作用，小剂量时可阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢；有调节体温的作用，能抑制下丘脑体温调节中枢，使体温随环境温度的变化而变化。其不良反应包括锥体外系反应，如帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能等，这是由于阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体所致；还可能引起体位性低血压，是因为阻断了α受体；长期使用还可能出现内分泌紊乱等不良反应。

奋乃静、氟奋乃静和三氟拉嗪也属于吩噻嗪类抗精神病药。它们的抗精神病作用比氯丙嗪强，锥体外系反应也更为明显，但镇静作用较弱。

硫利达嗪的抗精神病作用较弱，但锥体外系反应较少，对伴有焦虑、抑郁的精神分裂症患者较为适用。

氯氮平是一种非经典抗精神病药，它对多巴胺D?受体和5HT?受体有较高的亲和力，能选择性地阻断中脑边缘系统和中脑皮质，系统的多巴胺受体，而对黑质纹状体系统的多巴胺受体影响较小，因此锥体外系反应较轻。氯氮平对难治性精神分裂症有较好的疗效，但可能会引起粒细胞减少，甚至粒细胞缺乏，用药期间需要定期检查血常规。

奥氮平也是非经典抗精神病药，它与氯氮平的化学结构和药理作用相似，对精神分裂症的阳性和阴性症状都有较好的疗效，且锥体外系反应和粒细胞减少等不良反应相对较少。

利培酮是一种新型的抗精神病药，它是强效的5HT?受体和多巴胺D?受体拮抗剂，对精神分裂症的阳性症状和阴性症状都有效，起效快，锥体外系反应轻，剂量小，不良反应少。

喹硫平对多巴胺D?受体和5HT?受体有阻断作用，对精神分裂症的阳性和阴性症状都