执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点-药物对抗机体的作用(二).docxVIP

执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点药物对抗机体的作用(二)

药物对机体的作用是执业药师资格考试药学专业知识（一）中的重点内容，了解药物如何对抗机体的生理病理过程，对于合理用药至关重要。以下详细阐述相关重点知识。

药物的基本作用

药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑制。例如，肾上腺素升高血压、呋塞米增加尿量属于兴奋作用；阿司匹林退热、苯二氮?类药物镇静催眠则属于抑制作用。药物作用具有选择性，多数药物在适当剂量时仅对机体某些组织或器官产生明显作用，而对其他组织或器官作用较小或无作用。如洋地黄对心肌有较强的选择性作用，主要影响心脏功能。药物作用的选择性有高低之分，选择性高的药物针对性强，副作用相对较少；选择性低的药物作用广泛，副作用可能较多。

药物的治疗作用与不良反应

治疗作用

治疗作用分为对因治疗和对症治疗。对因治疗是指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗，如使用抗生素杀灭病原微生物以治疗感染性疾病。对症治疗是用药后能改善患者疾病的症状，如应用解热镇痛药降低高热患者的体温。在临床治疗中，应根据病情合理采用对因治疗和对症治疗，急则治其标（对症治疗），缓则治其本（对因治疗），有时需标本兼治。

不良反应

1.副作用：由于药物的选择性低、作用广泛引起的，在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的反应。副作用是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。如阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等副作用。

2.毒性反应：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应可分为急性毒性和慢性毒性。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致畸胎和致突变反应也属于慢性毒性范畴。

3.后遗效应：指停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。

4.停药反应：指长期服用某些药物，突然停药后原有疾病加剧的现象，又称反跳反应。如长期服用可乐定降血压，突然停药次日血压将明显回升。

5.变态反应：是一类免疫反应，非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。反应的严重程度差异很大，与剂量无关，从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。

6.特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。这种反应是由先天遗传异常所致，如先天性葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏的患者，在应用磺胺类或维生素K等药物时，可能发生溶血。

药物的量效关系

药物的量效关系是指药物剂量与效应之间的关系。在一定范围内，药物剂量增加，其效应也相应增强；剂量减少，效应减弱。

剂量的概念

剂量是指用药的分量。临床用药有最小有效量（阈剂量）、治疗量、极量、最小中毒量和中毒量等不同剂量概念。最小有效量是指刚能引起药理效应的剂量；极量是指引起最大效应而不至于中毒的剂量，也是国家药典规定的允许使用的最大剂量；最小中毒量是指刚能引起中毒的剂量。

量效曲线

以药物剂量（或对数剂量）为横坐标，以效应强度为纵坐标作图，可得到量效曲线。量效曲线可以反映药物的效能和效价强度。效能是指药物所能产生的最大效应，反映药物内在活性的大小。效价强度是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。效能和效价强度反映药物的不同性质，二者具有不同的临床意义，在临床用药时需综合考虑。

药物作用机制

作用于受体

受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。药物与受体结合产生效应需具备亲和力和内在活性。亲和力是指药物与受体结合的能力，内在活性是指药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力。根据药物与受体结合后所产生的效应不同，可将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药。激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。拮抗药是能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。非竞争性拮抗药与受体结合牢固，结合后可使激动药的量效曲线右移，且最大效能降低。

影响酶的活性

酶是药物作用的主要靶标之一。药物