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执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点药物对抗机体的作用(一)

药物对抗机体的作用是执业药师资格考试药学专业知识（一）中的重要内容，主要涉及药物的基本作用、药物作用机制、药物的治疗作用与不良反应等方面，以下将详细阐述。

药物的基本作用

药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑制。例如，肾上腺素升高血压、呋塞米增加尿量均属兴奋；阿司匹林退热和吗啡镇痛均属抑制。药物作用具有选择性，多数药物在适当剂量时仅对机体的某些器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织作用轻微或几乎无作用。药物作用选择性的基础有药物在体内的分布不均匀、机体组织细胞的结构不同、生化功能存在差异等。选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；选择性低的药物作用范围广，应用时副作用较多，但在复杂疾病或诊断未明时也有其方便之处。

药物的作用机制

非特异性作用机制

有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。如消毒防腐药对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。一些药物利用自身酸碱性，产生中和反应调节机体内环境的酸碱平衡，如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。甘露醇高渗溶液通过提高血浆渗透压，使组织脱水，可用于消除脑水肿等。

特异性作用机制

1.受体机制：受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。药物与受体结合引起生理效应须具备两个条件，即亲和力和内在活性。亲和力是指药物与受体结合的能力，内在活性是指药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力。根据药物与受体结合后所产生效应的不同，习惯上将作用于受体的药物分为激动药、部分激动药和拮抗药（阻断药）。激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。部分激动药有较强的亲和力，但内在活性不强。拮抗药虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性，与受体结合后不能产生效应，反而因占据受体而拮抗激动药的效应。

2.酶的影响：酶是药物作用的主要靶标之一。药物可对酶产生激活作用、抑制作用（竞争性抑制、非竞争性抑制、反竞争性抑制）等。如新斯的明可逆性抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱水解减少，产生拟胆碱作用；奥美拉唑不可逆性抑制胃黏膜H?，K?ATP酶，抑制胃酸分泌；卡托普利可抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而降低血压。

3.影响核酸代谢：许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA和RNA的代谢过程而发挥作用的。如氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入肿瘤细胞DNA、RNA中后，干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用；喹诺酮类药物抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，阻碍细菌DNA复制而杀菌。

4.影响生理活性物质及其转运：药物可通过影响神经递质、激素、自身活性物质的合成、释放、转运、代谢等过程而发挥药理效应。如麻黄碱促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，产生升压作用；丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的主动转运，减少原尿中尿酸再吸收，用于治疗痛风。

5.影响离子通道：利多卡因抑制Na?通道，阻断神经冲动的传导，产生局部麻醉作用；硝苯地平阻滞Ca2?通道，降低细胞内Ca2?浓度，使血管舒张，产生降压作用。

6.影响免疫功能：免疫抑制药如环孢素可抑制机体的免疫功能，用于防止器官移植的排斥反应；免疫增强药如卡介苗、左旋咪唑等，能激活免疫细胞，增强机体的免疫功能，用于肿瘤的辅助治疗和免疫缺陷疾病的治疗。

药物的治疗作用与不良反应

治疗作用

治疗作用是指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。根据治疗目的分为对因治疗和对症治疗。对因治疗是指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗，如使用抗生素杀灭病原微生物以控制感染性疾病。对症治疗是指用药后能改善患者疾病的症状，如应用解热镇痛药降低高热患者的体温，缓解疼痛。在临床治疗中，对因治疗和对症治疗应相辅相成，不可偏废。

不良反应

1.副作用：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副作用。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等副作用。副作用是在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。

2.毒性反应：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，但可以预知和可避免的。毒性反应可分为急性毒性和慢性毒性。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致畸胎和致突变反应也属于慢性毒性范畴。

3.后遗效应：指停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时仍残存的药理效应。如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏