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?第二节??生物药物的性质与类别一、生物药物的特性(CharacterizationofBiopharmaceutics)(一)药理学(pharmacology)特性:1、活性强:体内存在的天然活性物质。2、治疗针对性强,基于生理生化机制。3、毒副作用一般较少,营养价值高。4、可能具免疫原性或产生过敏反应。第30页,共65页,星期日,2025年,2月5日(二)、理化特性:1.含量低、杂质多、工艺复杂、收率低、技术要求高;2.组成结构复杂,具严格空间结构,才有生物活性。对多种物理、化学、生物学因素不稳定。3.活性高,有效剂量小,对制品的有效性,安全性要严格要求(包括标准品的制订)。第31页,共65页,星期日,2025年,2月5日现代生物药物分四大类:(1)重组DNA药物(又称基因工程药物)(2)基因药物:以遗传物质DNA、RNA为物质基础制造的药物。(一般把采用DNA重组技术或单克隆抗体技术或其他生物技术制造的蛋白质、抗体或核酸类药物统称为生物技术药物(biotechdrug),在我国又统称为生物制品。)(3)天然生物药物(4)合成或半合成生物药物第32页,共65页,星期日,2025年,2月5日第33页,共65页,星期日,2025年,2月5日二、生物药物的类别(一)天然生物药物1.微生物药物microbialmedicine(1)抗生素(2)酶抑制剂(3)免疫抑制剂fk506第34页,共65页,星期日,2025年,2月5日酶抑制剂举例血管紧张素转化酶抑制剂——脯氨酸衍生物卡托普利第35页,共65页,星期日,2025年,2月5日2.生化药物(含海洋药物)(1)氨基酸类药物(2)多肽类药物(3)蛋白质类药物(4)酶类药物(5)辅酶类药物(6)核苷酸与核酸类药物(7)多糖类药物(8)脂类药物第36页,共65页,星期日,2025年,2月5日氨基酸类药物主要有谷氨酸、蛋氨酸、赖氨酸、天冬氨酸、精氨酸、半光氨酸、苯并氨酸、苏氨酸和色氨酸。单剂复方:①水解蛋白注射液②复方氨基酸注射液:氨基酸与右旋糖酐或乙烯吡咯配伍而成的血浆替代品③要素膳第37页,共65页,星期日,2025年,2月5日多肽类药物特点:具有一定构象,坚固性不如蛋白质,构象的浮动性很大,在几种构型中摆动,或在发挥某种生物功能时才出现某种构象。体内浓度低活性高举例:下丘脑激素胰泌素、胃泌素舒缓激肽抑肽酶:广谱蛋白酶抑制剂,治疗急性胰腺炎脑啡肽、内啡肽、睡眠肽、记忆肽第38页,共65页,星期日,2025年,2月5日蛋白质药物单纯蛋白质:人白蛋白、丙种球蛋白、胰岛素、生长素……结合蛋白类(糖蛋白、脂蛋白、色蛋白):胃膜素、促甲状腺素、干扰素均为糖蛋白第39页,共65页,星期日,2025年,2月5日酶类药物①助消化:蛋白酶、胰酶、凝乳酶、纤维素酶、麦芽淀粉酶②消炎酶类:溶菌酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶、胰DNA酶、菠萝蛋白酶、无花果蛋白酶③心血管疾病治疗酶:弹性蛋白酶降血脂、激肽释放酶降压;尿激酶、链激酶、纤溶酶及蛇毒溶栓酶第40页,共65页,星期日,2025年,2月5日④抗肿瘤酶类:L-门冬酰胺酶用于治疗淋巴肉瘤和白血病⑤其它酶类:SOD用于治疗风湿性关节炎和放射病……第41页,共65页,星期日,2025年,2月5日辅酶类药物作用:在酶促反应中起着递氢、递电子或基团转移作用NAD、NADP、FMN、FAD、辅酶Q酶蛋白+辅酶(辅因子)=全酶才有活性!辅因子工程!(文章)!保健、美容第42页,共65页,星期日,2025年,2月5日核苷酸与核酸类药物①核酸类:动物肝脏提取的RNA制品对于治疗慢性肝炎有一定疗效②多聚核苷酸:干扰素诱导剂如多聚胞苷酸、多聚次黄苷酸③核苷酸核苷衍生物:抗代谢药物:5-氟尿嘧啶:是胸腺嘧啶合成酶TS抑制剂6-巯基嘌呤:渗入DNA扰乱正常复制第43页,共65页,星期日,2025年,2月5日脂类药物①磷脂类②多价不饱和脂肪酸和前列腺素③胆酸类④胆固醇第44页,共65页,星期日,2025年,2月5日多糖类药物肝素:很强的抗凝作用硫酸软骨素A、类肝素降血脂真菌多糖具有抗肿瘤、增强免疫的作用第45页,共65页,星期日,2025年,2月5日

(三)生物技术药物(新生物制品)1.DNA重组药物(DNArecombinantmedicine)-基因工程与蛋白质工程药物(1)细胞因子干扰素(IFN)类药物(2)细胞因子白介素类和肿瘤坏死因子(3)造血功能药物(4)生长

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