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利多卡因简介演示文稿;利多卡因简介;
药理作用:
1、酰胺类局麻药
血液吸取后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和克制双相作用,且可无先驱的兴奋
血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;伴随剂量加大,作用或毒性增强
亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用
当血药浓度超过5mg/ml可发生惊厥。;药理作用:
2、IB类抗心律失常药
低剂量时,可增进心肌细胞内K+外流,减少心肌的自律性,具有抗室性心律失常作用
在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响
血药浓度深入升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,克制心肌收缩力和使心排血量下降。;药代动力学:
不适宜口服给药。口服吸取好,但肝脏的首关效应可使70%药物被代谢,血药浓度低
静脉注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。血药浓度迅速下降,作用仅维持10-20分钟,故需静脉滴注以维持疗效。给药5-7小时在血中到达稳态浓度,70%的药物与血浆蛋白结合。
本品麻醉强度大、起效快(起效时间平均5分钟)、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加肾上腺素可延长其作用时间。
重要在肝脏代谢,约5%-10%原形药物经尿排出,少许出目前胆汁中。;适应症:
1、局麻药。重要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。;适应症:
2、抗心律失常药。
急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。
对室上性心律失常一般无效。;使用方法用量:
1、麻醉
小儿常用量随个体而异,一次给药总量不得超过4.0~4.5mg/kg,常用0.25%~0.5%溶液,特殊状况才用1.0%溶液。
浸润麻醉;
使用方法用量:
2、抗心律失常:
(1)常用量:
①静脉注射1~1.5mg/kg初次负荷量,静注2~3分钟,必要时每5分钟后反复静脉注射1~2次;
②静脉滴注20-50ug/kg.min心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
(2)极量静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg;不良反应:
(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸克制等不良反应。
(2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及克制心肌收缩力和心输出量下降。;禁忌:
(1)对局部麻醉药过敏者禁用。
(2)阿-斯综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者静脉禁用。;注意事项
(1)防止误入血管,注意局麻药中毒症状的诊治。
(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
(3)对其他局麻药过敏者,也许对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。
(4)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停。;注意事项:
(5)其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。
(6)用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备有急救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
;药物互相作用:
(1)与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受克制,利多卡因血浓度增长,可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
(2)巴比妥类药物可增进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏。;药物互相作用:
(3)异丙肾上腺素因增长肝血流量,可使本品的总清除率升高
(4)与下列药物有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶钠等。;药物过量:
注射部位血管丰富,使吸取过快或误入血管可引起中毒反应。
血药浓度不小于5mg/ml时,初期体现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤
超过7mg/ml可引起肌颤和惊厥
超过10mg/ml时心肌收缩明显克制,可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。;人们对利多卡因研究的深入,发现其除用于麻醉及抗心律失常外,在其他疾病的治疗方面也显示出很好的效果。现将其应用简述如下;研究进展:
1、治疗哮喘:利多卡因是刺激性咳嗽强有力的克制药,也可克制支气管哮喘。
措施:用利多卡因5ml(100mg)雾化吸入,每天一次,呼吸、心率恢复正常,哮鸣音消失,动脉血气恢复时间可明显缩短。;研究进展:
2、降颅压:
利多卡因阵颅压的机理也
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