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药理学作用于呼吸系统药物
复习前节内容 本章要求 掌握: 熟悉: 了解: 免疫学因素 哮喘的现代观点 几类抗喘药对细胞内cAMP浓度的影响 支气管舒张剂的分子学机理 [作用机制]: β受体激动剂比较 选择性β2受体激动药 特点: 1.选择性激动β2受体 2.口服有效、吸入起效快,作用较持久 3.几无心血管不良反应(雾化吸入) 但剂量过大可致心悸、头晕、手指震颤 选择性β2受体激动药 特点: 4.常用防治哮喘药物,由于不能有效抑制炎症反应,只能控制症状,常需配合其他有效治疗 沙丁胺醇(Salbutamol,舒喘灵) 长效制剂:沙美特罗、福莫特罗以及沙丁胺醇的缓释、控释制剂等,特别适用于哮喘夜间发作的患者 小结 思考题 论述五类抗喘药的作用机制及其代表药 论述氨茶碱的不良反应及应用注意 (二)茶碱类: 氨茶碱(aminophylline) 胆茶碱(choline theophyllinate) 丙羟茶碱(proxyphylline) 药理作用与作用机制 松弛支气管平滑肌 1.抑制磷酸二酯酶,增加细胞内cAMP 2.阻断腺苷受体 3.增加内源性儿茶酚胺的释放 药理作用与作用机制 松弛支气管平滑肌 4.干扰呼吸道平滑肌钙离子的释放 5. 免疫调节与抗炎作用 增加膈肌收缩力 强心作用 作用特点(肾上腺素受体激动剂比较) 1.口服起效慢,急性哮喘无效 2.作用强度比?2受体激动剂弱 3.中度程度的抗炎作用 4.主要用于慢性哮喘维持疗法、哮喘持续状态与?2受体激动药伍用 不良反应与注意事项 1.胃肠道反应 2.心血管系统 心动过速,心律失常,血 压下降 3.中枢神经系统 失眠,易激动,惊厥, 呼吸心跳停止,死亡 (三)M-受体阻断药 异丙托溴胺(ipratropium bromide) 溴化氧托平(oxitropium bromide) 溴化泰乌托平tiotropium bromide) M-受体阻断药作用机制? 1.对支气管平滑肌有较高选择性 2.气雾吸入,扩张气道剂量只需小剂量 3.不良反应较少,可长期应用 特点: 4.对老年性哮喘特有效,且不会引起尿潴留; 5.对急性发作者与?2受体激动剂合用,作用增强 特点: 二、抗炎性平喘药 糖皮质激素(GCS) 平喘作用强大,目前治疗哮喘最有效药物 抗炎、抗过敏作用 全身用药可导致许多严重的不良反应 新型吸入制剂,具有强大的局部抗炎作用,而全身不良反应较少(声音嘶哑、口咽部念珠菌病) 三、抗过敏平喘药 色甘酸二钠(Sodium Cromoglycate) 药理作用 1.抑制肥大细胞释放致敏介质 药理作用 2.抑制感觉神经末梢释放神经多肽(P物质、神经激肽A、B),亦有抑制这些多肽所致的支气管平滑肌痉挛,粘膜充血水肿 3.↓气道高反应性 浆 细 胞 肥大细胞 ① 致敏原 ② ③ ④ IgE 组胺 白三烯 前列腺素 受体 效应 ⑤ 致敏原 I型变态反应 应用 1.预防各型哮喘,对外源性(吸入性)哮喘疗效最好,对内源性哮喘仅60%病人有效,对运动性哮喘可防止全部病例发作 2.应在接触哮喘诱因前7-10日用药 3.其他过敏性鼻炎,溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病 平喘药的临床应用 哮喘的药物治疗,应坚持对因治疗、对症治疗及巩因治疗相结合。 治疗的目的:减轻或消除症状,使发作次数明显减少,乃至不发作,以提高生活质量 镇咳药(antitussives) 原则: 咳嗽 防御性反射,轻度咳嗽有利于排 痰,清洁呼吸道,一般不用药 无痰 剧烈干咳—对因治疗+镇咳药 有痰 祛痰为主+较弱镇咳药 镇咳药按其作用机制分为 1 中枢性镇咳药 依耐性: 如可待因 非依耐性:右美沙芬,喷妥维林 2 外周性镇咳药 如苯唑那酯 感受器 (化学、牵张) (咽喉、气管、支气管、 效应器-咳嗽 肺、胸膜)受刺激 传入神经 传出神经 (迷走神经) 中枢性 镇咳药 外周性镇咳药 咳嗽中枢 可待因 喷托维林 右美沙芬 镇咳强度 +++ +
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