药理学影响自体活性物质药物.ppt

两 章 小 结 组胺H1受体拮抗药 （1） 药理作用*[1] 外周抗H1受体作用：拮抗胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；部分拮抗由组胺引起的血管扩张和血压下降[2] 中枢抑制作用：镇静和嗜睡作用等 [3] 抗胆碱作用： 抗晕、镇吐作用，苯海拉明+东莨菪碱局部麻醉作用、奎尼丁样作用; （2）临床应用 〔1〕变态反应性疾病： 寻麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎、皮肤炎 注意：对过敏性休克、支气管哮喘无效。 〔2〕晕动病以及呕吐——晕车等， 区别“氯丙嗪” 〔3〕失眠——异丙嗪、苯海拉明、扑尔敏 六、利胆药 去氢胆酸 熊去胆酸 鹅去胆酸 硫酸镁 糖皮质激素 药理作用： 对代谢的作用；允许作用；抗炎作用；免疫抑制作用抗休克，特别是中毒性休克；对造血系统、消化系统、退热作用、神经系统的作用。 临床应用 1、严重感染或炎症 2、过敏性疾病和自身免疫性疾病 3、抗休克应用 4、某些血液病及恶性淋巴瘤 5、局部应用 6、替代疗法  避免进入应用抗菌药的误区 本 章 要 点 抗菌药物通过哪些方式发挥其抗菌作用 抗菌药物的基本概念 理想的化疗药物 1）对病原体具有较高的选择性作用，即对病原体的抑制或杀灭作用强，而对机体无害或少害、毒副作用小； 2）最好还应具有增强机体防御机能的作用及在必要时能与其他药物联合应用。 第二节 抗菌药物作用机制* 一、抑制细菌细胞壁的合成 二、影响胞浆膜的通透性 三、影响胞浆内生命物质的合成 1）抗叶酸代谢 2）抑制蛋白质合成 3）抑制核酸代谢? 1、抑制细菌细胞壁的合成(4) (1)细菌的细胞壁的功能： 保持细菌一定的外形，具有抵抗胞内外较大的渗透压差，使自身免受渗透压改变的损害，维持细菌的正常功能。 (2)细菌细胞壁的成分及其生成： 基础成分是胞壁粘肽，其生物合成分胞浆内、胞浆膜、胞浆膜外3个阶段，任一环节受阻均可使胞壁合成受影响。 (3)多种抗菌药物*：环丝氨酸、磷霉素、万古霉素、杆菌肽、青霉素类和头孢菌素类抗生素 通过影响细菌细胞壁生物合成的不同环节，而起到抑菌、杀菌的作用 (4)青霉素类和头孢菌素类抗生素 阻碍粘肽的最终合成，导致细菌细胞壁的缺损，而受菌体的高渗透压影响，水分由外界不断渗人，致使细胞膨胀、变形，在自溶酶的影响下，细胞破裂溶解而死亡。 N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 转肽酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 复合物 ——抑制细菌细胞壁的合成 —— 胞浆内 胞浆膜 细胞壁 磷霉素→ 环丝氨酸↗ ↘ 万古霉素 ↓ 杆菌肽 ↓ ?-内酰胺类 ↓ 2、影响胞浆膜的通透性*1.细菌胞浆膜是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜，具有渗透屏障和运输物质的功能2.影响胞浆膜功能的抗菌药物主要通过使胞浆膜的通透性增加，菌体内的重要成分如蛋白质、氨基酸、核昔酸、磷脂等外漏，导致细菌死亡。如作用于G-菌的多肽类（多粘菌素类）和抗真菌的多烯类（制霉菌素、两性霉素等） ——影响胞浆膜通透性—— 氨基苷类抗菌药 多肽类抗菌药 多烯类抗真菌药 咪唑类抗真菌药 → 通过离子吸附作用 → 与G- 菌胞浆膜磷脂结合 → 与真菌胞浆膜麦角固醇结合 → 抑制真菌胞浆膜固醇类物质合成 3、影响胞浆内生命物质的合成* 能阻碍胞浆内核酸代谢和蛋白质合成的药物，均可抑制细菌的生长繁殖或杀灭细菌。 （一）抑制细菌核酸的合成 ：如利福平 1．影响叶酸代谢 2．抑制核酸的合成  （二）抑制细菌蛋白质的合成：如庆大霉素 1．影响叶酸代谢 磺胺类 甲氧苄啶 二氢蝶啶+PABA 二氢叶酸 四氢叶酸 二氢叶酸 叶 二氢叶酸 一 合成酶 酸 还原酶 碳 还