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药理学第二章 药物对机体作用药效学
教 案 首 页 课程名称 药理学 年级 级 专业、层次 教 员 职称 授课方式 大、中、小班 学时 小时 授课题目(章、节) 第二章 药物对机体的作用-药效学 教材或主要参考书 教材:吕圭源.《药理学》.北京:中国中医药出版社,2002年 主要参考书: 教学目的与要求 1.掌握药物作用和作用的基本规律。 2.掌握药物作用的机制 大体内容与时间安排,教学方法 1. 药物作用和药物效应的含义;药物作用的类型; 2. 药物的基本作用; 3. 药物作用的选择性:选择性的特点和意义,选择性产生的原因;药物的量效关系:量效关系和剂量的概念,剂量与药物作用的关系;量反应和质反应的概念。量反应、量效曲线包含的四个特征性变量:强度、效能、量效变化速度及差异的概念。质反应量效曲线状态,ED50和LD50的概念及安全性的不同表示方法:治疗指数,安全指数,安全范围。 4. 药物作用的两重性;不良反应的类型。 5. 药物作用的机制:特异性药物和非特异性药物和概念;非特异性药物的作用机制;特异性药物的作用机制;药物作用的受体学说;受体和配体的概念;药物与受体结合与药物作用的关系:亲和力、效应力、激动剂、拮抗剂、部分激动剂的概念;受体与药物结合的特点。 教学重点,难点 重点:药物作用的基本规律和药物作用机制 难点:受体学说 教研室审阅意见 教研室主任(签字): 200 年 月 日 基 本 内 容 辅助手段 时间分配 第二章 药物对机体的作用-药效学 第一节 药物作用的基本规律 一、概念和分类 (一)概念 药物作用(drug action,药物效应):药物引起机体生理生化功能或形态的变化。严格的讲,药物作用是原发作用,药物效应包含继发作用。 (二)分类 1.根据用药目的分:对因治疗(etiological treatment)和对症治疗(symptomatic treatment) 2.根据作用部位分:局部作用(local action)和吸收作用(absorptive action,全身作用,系统作用) 3.根据作用产生顺序分:原发作用(primary action,直接作用,direct action)和继发作用(secondary action,间接作用) 4.根据作用机制分:调节功能(regulation):兴奋(stimulation,亢进augmentation)和抑制(depression,inhibition)、抗病原体及肿瘤(anti-path ogen and anti-cancer)和补充不足(supplement lack,补充治疗supplement therapy) 二.选择性 药物作用的选择性(selectivity):选择性高,不良反应少;是相对的。 产生的原因:药物化构;机体的组织和受体结构、生化功能;药物分布;机体敏感性等。 三.量效关系 量效关系(dose-effect relationship)。 (一)剂量(dose):无效量(no-effect dose) 最小有效量(minimum effective dose、阈剂量) 最大有效量(maximal effective dose,极量,剧毒类有单剂量、一日量和极量) 治疗量(theraprutic dose,常用量) 最小中毒量(minimum toxic dose) 最小致死量(minimum lethal dose) 致死量(lethal dose) (二)量效曲线 1.量反应(graded response): 2.质反应(all-or-none response或quantal response): 3.量效曲线(dose- effect curve): 10分钟 10分钟 基 本 内 容 辅助手段 时间分配 (1)量反应量效曲线:类S型曲线。 强度(potency,效价):药物作用强弱的程度。用一定效应所需的剂量或一定剂量所产生的效应表示。 效能(efficacy,最大效应maximal effect): 量效变化速度:以量效曲线的斜率(slope)表示。 差异(variation,生物变异性,biological variability,个体差异,individual variability):同一剂量产生不同效应;同一效应需给予不同剂量。 (2)质反应量效曲线:反应率(%)-剂量对数曲线:呈常态分布,说明大多数个体是在中等剂量时发生效应。 累加阳性频数-剂量对数曲线:呈类S型曲线。 另有:最小有效浓度(min
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