抗感染药物介绍(修改)精品.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 细菌－抗生素 合成－抗菌药 致病菌－耐药 细菌为了自身的生存 人类利用抗生素和抗菌药物消灭致病菌 耐药 人们为了对付细菌 耐药 细菌耐药的现状 40年代 纯化获得青霉素 60年代研制成 第一代头孢菌素 各种?-内酰胺类抗生素 广泛应用于临床 真菌或机会菌 特别是三代头孢的广泛应用，针对各种抗生素的耐药菌显著增多 对抗耐药的新药的不断研制开发 细菌优胜劣汰，耐药菌队伍不断壮大 几十年来抗生素 的进一步开发 VRE MRSA AmpC ESBLs 细菌 抗菌药物 耐药率 % 国外 国内 金葡菌 苯唑西林 38.4 62.7 肺炎链球菌 青霉素 22.8 18.9（成人） 30.5（儿童） 肠球菌 万古霉素 10.9 6.9 铜绿假单孢菌 亚胺培南 14.1 16.7 大肠杆菌 环丙沙星 4.3 63 大肠埃氏菌 氧氟沙星 5.0 51 肺炎克雷伯菌 头孢他啶 7.3 41 超级细菌（superbugs)：是一个统称，泛指那些耐药性极强的细菌。 国家应对策略： 2004年《抗菌药物临床应用指导原则》 2011年开始为期3年的整治 世界卫生日—2011年4月7日 抗菌素耐药性：今天不采取行动，明天就无药可用 联合用药的目的 增加抗菌谱的覆盖范围，用于混合感染 希望产生协同或相加作用，以提高疗效，用于控制严重感染 希望减少耐药菌株的产生 减少抗菌药物不良反应（通过减少单个抗生素的剂量） 联合用药不当可导致的结果 增加不良反应； 可产生拮抗作用； 可能影响药物的吸收； 影响抗菌活性及生物利用度； 增加耐药菌和二重感染，易筛育出耐药菌，真菌、难辩羧状芽胞杆菌生长繁殖，并可能发生二重感染。 抗病毒药物 据不完全统计，人类的传染病中病毒性疾病高达60%～65%，病毒性疾病已成为当前严重危害人类健康的大敌。 目前临床上应用的抗病毒药主要有五类 （1）抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA），如碘苷、阿昔洛韦、泛昔洛韦、阿糖腺苷等。 （2）阻止病毒穿入宿主脱壳，防止宿主细胞感染，如金刚烷胺等。 （3）抑制核糖核酸型病毒（抗RNA），如病毒唑（三氮唑）核苷。 （4）激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒繁殖，如干扰素等。 （5）抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止病毒释放，如异喹啉类等。 阿昔洛韦 拉米夫定 抗病毒药物的开发有几个重要的里程碑。1962年第一抗病毒药物－碘苷出现，用于抗疱疹。同年又出现金刚烷胺，用于抗流感病毒，于1966年批准上市。1976年美国FDA批准上市的干扰素是第一个广谱抗病毒药物。无环鸟苷（阿昔洛韦）是第一个特异性的抗病毒酶的抑制剂（特异性：专对一类病毒有效，对其它病毒无效），它的毒性很低，可以有效地抑制疱疹病毒。 1986年出现了第一个抗艾滋病药物AZT，它可以抗艾滋病毒地逆向转录酶，1990年第一个抗艾滋病毒的蛋白酶抑制剂－沙奎拉韦出现，到1996年它和AZT等抗逆向转录酶的药物联合使用，就是鸡尾酒疗法，此疗法可以有效地控制艾滋病情。 治疗肝炎的抗病毒药物有很多，目前多用以下几种： 　　(1)干扰素：是一种广谱抗病毒剂，并不直接杀伤或抑制病毒，而主要是通过细胞表面受体作用使细胞产生抗病毒蛋白，从而抑制乙肝、丙肝病毒复制 ，同时还可以增强自然杀伤细胞、巨噬细胞和T淋巴细胞的活力，从而起到免疫调节作用并增强抗病毒能力。 　　(2)白细胞介素-2：即T细胞生长因子，具胡调节免疫、抗病毒、抗肿瘤作用。 　　(3)核苷类化合物：如阿昔洛韦是一种合成的无环嘌呤核苷类化合物，可抑制多种脱氧核糖核酸病毒的增殖。 　　(4)阿糖腺苷类：体内、体外均证明对乙肝病毒有潜在的作用。经观察用药期间部分患者的脱氧核糖核酸聚合酶阴转，生化和肝组织异常也有好转。 　　(5)其他：促肝细胞生长素、胸腺肽、抗乙肝核糖核酸、病毒唑、左旋咪唑、香菇多糖、强力宁及植物血凝素等。 病毒性肝炎用药物 　　 大黄：性味苦寒，有泻下攻积、泻火解毒作用、活血祛瘀之功效。大黄醇提液在细胞培养上有明显的抗病毒作用，并对HSV-1的感染有预防作用, 对病毒颗粒也有直接杀伤作用. 此外，大黄醇提液的细胞毒性极低，甚至有助于细胞生长。　　黄芪：具有补气升阳作用，为补气要药，有增强吞噬细胞功能、促进淋巴细胞转化及抑菌、抗HSV-1作用。黄芪A6组分与无环鸟苷(ACV)合用，疗效明显优于单药治疗组，并可减少ACV的副作用，增强疗效。　　 具有抗病毒作用的中药 八角莲：别名鬼臼。具清热解毒、祛痰散结作用。实验表明其水溶性提取物对HSV-1有较好的抑制作用。　　芍药：其提取物CY对HSV-1感染所致的皮肤病损有良好治疗作用， 用