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中药制剂的研究进展 目 录 药物剂型的分类 中药制剂的类别 1 中药滴丸 滴丸剂是指药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成制剂，滴丸是在中药丸剂基础上发展起来的，具有统丸剂所没有的多种特点。 复方丹参滴丸由丹参、三七、冰片组成，临床广泛用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。由于滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极微小的晶粒存在，故舌下含服经舌粘膜吸收，直接进入舌下循环，3分钟起效，可迅速缓解心绞痛，解除心前区疼痛、胸闷等症状。 2 中药软胶囊 软胶囊是指把一定量的原料、原料提取物加上适宜的辅料密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊中制成的剂型。软胶囊适合用于浸膏、脂溶性成分和水溶性成分，填充容量可调范围较大。 目前已有的中药软胶囊品种有穿心莲软胶囊，藿香正气软胶囊、银杏叶软胶囊、消炎灵软胶囊，鸦胆子油软胶囊，牛蒡子软胶囊，感冒软胶囊等。 中药制剂的类别 3 中药口服液 在传统汤剂基础上发展起来的一种口服灭菌液体制剂。随着巾药提浸技术的发展，由于其剂型服用方便，质量稳定能包容溶液型、胶体溶液型、乳浊液型、混浊液型等多种分散体系，适合于剂量较大的中药复方剂制的特点，已成为巾药口服液制剂的主要剂型。 如双黄连口服液，阿胶补血口服液，两洋参口服液等等。 中药制剂的类别 4 中药靶向制剂 指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。目前，国内外靶向给药系统研究主要集中在肝、脾、肺、脑、肾、淋巴、骨等部位。理想的TDDS应在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少，这样，既可提高疗效，又可降低药物的毒副作用。TDDS要求药物能到达靶器官、靶细胞，甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长的时间，以便发挥药效。 中药制剂的类别 中药制剂的类别 中药制剂的类别 中药制剂的类别 被动靶向制剂 载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官。被动靶向的微粒经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。通常粒径在2.5~10 μm 时，大部分积集于巨噬细胞。小于7 μm 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200~400 nm 的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10 nm 的纳米粒则缓慢积集于骨髓。大于7 μm 的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。除粒径外，微粒表面性质对分布也起着重要作用。 中药制剂的类别 主动靶向制剂 用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。如载药微粒经表面修饰后，不被巨噬细胞识别，或因连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合，或连接单克隆抗体成为免疫微粒等原因，而能避免巨噬细胞的摄取，防止在肝内浓集，改变微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位；亦可将药物修饰成前体药物，即能在活性部位被激活的药理惰性物，在特定靶区被激活发挥作用。 中药制剂的类别 物理化学靶向制剂 应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效。如应用磁性材料与药物制成磁导向制剂，在足够强的体外磁场引导下，通过血管到达并定位于特定靶区；或使用对温度敏感的载体制成热敏感制剂，在热疗的局部作用下，使热敏感制剂在靶区释药；也可利用对ph敏感的载体制备ph敏感制剂，使药物在特定的ph靶区内释药。用栓塞制剂阻断靶区的血供和营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，也可属于物理化学靶向。 中药制剂的类别 中药制剂的类别 中药制剂的类别 6 中药透皮吸收制剂 指在皮肤表面给药，药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层，进入体循环，产生全身或局部治疗作用的新制剂。 优点：①可产生持久、恒定和可控的血药浓度，从而减轻不良反应；②避免肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度，减轻注射用药的痛苦；③患者可自己用药，出现问题能及时停药，使用方便；④减少给药次数和剂量。 中药制剂的类别 中药制剂的类别 皮肤限制体内外物质交流的主要屏障作用是角质层的紧密结构。体外物质透过角质层的速度也是经皮吸收的主要限速步骤。 透皮物质的主要转运形式是通过角质层的细胞间隙。促渗剂能可逆地改变脂质的排列构型，使细胞间通道的透过能力增大，从而有利于利用药物或营养素透过角质层发挥作用。而当不再使用促渗剂，角质层的通透性则又恢复常态。 中药制剂的类别 7 中药气雾剂 气雾剂具有剂量小、分布均匀、奏效快