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分析蝙蝠葛碱透皮扩散促渗剂的研究
分析蝙蝠葛碱透皮扩散促渗剂的研究
心脏病是比较常见的一类循环系统疾病。心脏、血管和神经体液组织( 主要是调节血液循环) 构成循环系统,这一系统的疾病被称为心血管病,属于内科疾病的常见病,其中以心脏病最为多见,能显著地影响患者的劳动力。目前发现,人类健康的头号杀手就是心脏病,多发于老年人群,它的发生往往让患者们束手无措,如果心脏病急性发作,很有很能会导致患者失去生命。统计显示,每年全世界有1700万人死于心脏病,每年,全世界死亡患者中,有三分之一是心脏病患者。而且,心脏病的危害很多: 心力衰竭可引起低钾血症; 心力衰竭引起低钠血症; 心力衰竭病人要忍受极大痛苦: 呼吸困难、足踝肿胀、精疲力竭等症状; 心力衰竭给病人及家属带来诸多的不便和沉重的负担; 心力衰竭可严重影响病人的生活质量。蝙蝠葛碱是从常用中药防己科植物蝙蝠葛根茎中提取出的类似生物碱结构的混合物。目前已有研究表明,蝙蝠葛碱可用于预防和治疗冠心病、心绞痛,心律失常等常见疾病。但是通过调查发现,市面上主要还是以口服的剂型为主,例如: 片剂,粉针剂,胶囊剂等。本次实验的主要出发点是: 避免胃肠道的降解和肝脏的首过效应。而且结合心血管疾病需要长期用药,需要保持平稳的血药浓度,需要尽量减少用药频率,需要保证给药间隔适当延长,需要在发病期能够及时准确地给药等特点,结合药物理化性质,将蝙蝠葛碱研发出不同以往的外用制剂品种。
1 仪器与试药
1. 1 实验所用的仪器
TP - 5 型智能透皮扩散仪( 天津市鑫洲科技有限公司) ,101 - 1AB 型电热鼓风干燥箱( 天津市泰斯特仪器有限公司) ,Agilent1100 型高效液相色谱仪( 美国安捷伦科技有限公司) ,SK250LH 超声波清洗器( 上海科导超声仪器有限公司) ,艾科勒ALC -210. 4 型电子天平( 上海兰科仪器有限公司) 。
1. 2 实验的药品与试剂
蝙蝠葛碱对照品( 厂家购买) ,去离子水( 实验室自制) ,甲醇及乙腈( 色谱纯) ,丙二醇( 分析纯,天津市科密欧化学试剂有限公司) ,油酸( 分析纯,沈阳市东陵区红日化工厂) ,尿素( 分析纯,沈阳市试剂五厂) ,松节油( 分析纯,哈尔滨市化工化学试剂厂) ,氮酮( 分析纯,天津市博迪化工有限公司) ,十二烷基硫酸钠( 化学纯,天津市光复精细化工研究所) ,冰片( 教研室样品) 。
1. 3 实验所需的动物
家兔( 黑龙江中医药大学,合格证编号:200101008) ,雄性,体重( 2500 plusmn; 3) g。
2 方法与结果
2. 1 色谱条件的建立
色谱柱: Hypersil ODS - C18( 150 mm times; 4. 6 mm,5 mu;m) ; 流动相: 缓冲液( 将1. 36 mL 磷酸和1. 42mL 的三乙胺加纯净水至1000 mL) - 乙腈( 76: 24) ;检测波长: 280 nm; 柱温: 41℃; 流速: 1. 1 mL·min - 1 ; 进样量: 5. 0 mu;L 。
2. 2 贮备液的制备精密
称取蝙蝠葛碱对照品0. 00398g,置于25mL 量瓶中,用已选好的最佳pH 5. 8 磷酸盐生理盐水缓冲液定容( 溶液浓度为0. 1592mu;g·mu;L - 1 ) ,然后过0. 45mu;m 微孔滤膜备用。
2. 3 标准曲线的建立
取对照品溶液,每种溶液分别进样1,3,5,7,9,11 mu;L,测定后,以蝙蝠葛碱进样量( X) 为横坐标,色谱峰面积积分值( Y) 为纵坐标,得出标准曲线,经计算得出回归方程Y = 750. 44X - 27. 82,r = 0. 9995,确定蝙蝠葛碱0. 3562 ~ 1. 8384 mu;g·mu;L - 1 质量浓度范围内呈线性关系。
2. 4 稳定性试验取样品溶液,于0,3,6,9,12, 15,18 h 每次进样5. 0mu;L,以蝙蝠葛碱的含量计算,RSD 为3. 92%。由此实验可以说明样品稳定性良好。
2. 5 精密度试验
取蝙蝠葛碱对照品溶液10 mu;L,按实验操作要求,反复重复进样10 次,测定对照品溶液吸收峰面积,所得结果为: RSD 为2. 68 %。
2. 6 加样回收试验
将蝙蝠葛碱对照品贮备液10 份分别加入供试品溶液,充分摇匀,完全溶解,微孔膜滤过,进样5. 0mu;L,测峰面积,反复进样10 次,结果代入回归方程,换算成实际浓度,得出样品的平均回收率为101%,RSD 为0. 97 % 。
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