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中药“毒”性研究述评 　　关键词：有毒中药；炮制减毒；配伍减毒；综述 　　中图分类号：R285.1 文献标识码：A 文章编号：1005-5304（2013）10-0104-03 　　随着中药的广泛使用，人们对中药的安全性也日趋关注和重视，尤其近年来，国内外报道中药中毒事件使人们对中药的安全性产生怀疑。中药的“毒”性是在功效的表征过程中逐渐被发现的，其毒性受到诸多因素的影响，通过准确辨证、配伍使用可达到减毒增效的目。有“毒”中药是在中药毒性理论指导下使用的，其有别于化药毒性。本文基于中医对中药毒性的认识，就近年有关中药“毒”性研究进展综述如下。 　　1 中医对中药毒性的认识 　　中药药性理论包括四气五味、归经、升降浮沉及有毒无毒，即中药毒性是中药药性理论的重要组成部分。中药的毒性有轻重之分，重者可对机体造成强烈的伤害，甚者危及生命，也就是现代药理学上的毒性作用；还有一种广义上的中药毒性，其中包括中药的偏性，中医常常利用中药的偏性来治疗或者纠正机体病理状态上的“偏性”，但中药的偏性如果使用不当，也会对机体造成损害，这是伴随着药物治疗作用而同时发生一种毒副作用。 　　关于中药毒性，《神农本草经》首先提出有毒、无毒概念，并创三品分类标准，将有毒中药列为下品，认为“多毒，不可久服”。《素问?五常政大论篇》提出大毒、常毒、小毒中药的治病原则，后世的本草著作多延用此分类方法。陶弘景《本草经集注》将有毒中药分为大毒、有毒和小毒三级；陈藏器《本草拾遗》、李时珍《本草纲目》将其分为大毒、有毒、小毒、微毒四级[1]。2010年版《中华人民共和国药典》（以下简称《药典》）总计收载有毒中药83种，根据中药毒性的强弱，将有“毒”中药分为大毒（10种）、有毒（42种）、小毒（31种）3个不同的等级。目前，有关中药有毒无毒的区分及其分级均是沿用传统经验和中医药古代文献记载，然而我们对古代有关有毒中药的 　　界定范围及其分级标准目前并不十分明了。有的学者建议根据现代毒理学的研究结果并结合有关毒性强弱的分类的参考标准，明确有毒中药的定义并制定毒性分级标准，并对《药典》的有毒中药及其分级重新修订[2]。 　　中医先贤在与疾病作斗争中不仅认识到中药的毒性，而且还注意到了药物间相互作用产生的毒性及其对药效的影响，总结了中药配伍用药的禁忌，即“十八反”和“十九畏”。我国近代学者采用现代药理学和毒理学方法对上述配伍禁忌进行了研究。有报道，乌头与半夏、瓜蒌、贝母、白及、白蔹，甘草与大戟、芫花、甘遂、海藻配伍后毒性有不同程度的增加，表明十八反具有一定的科学依据[3]。但也有些学者认为，十八反、十九畏并非绝对，在治疗某些特殊疾病时相互配伍亦可能会达到意想不到的治疗效果，如樊氏[4]收集了乌头（附子）与半夏、海藻与甘草、人参（党参）与五灵脂临床合用的大量中药处方没有发现明显的毒性；此外，尚有中医临床大家善用中药十八反以治疗一些疑难杂病[5]。总之，有关中药配伍的十八反和十九畏问题并未形成共识，尚需进一步的系统研究。 　　2 中医的控毒理论和方法 　　有毒中药虽然具有一定的毒性，但如果合理配伍使用可达到增效减毒的效果。在临床实践中，诸多医家对于有毒中药的应用积累了丰富的经验，建立了控制和驾驭中药毒性的理论和方法[6]，其中炮制减毒和配伍减毒是最常见的2种控毒方法。 　　2.1 炮制减毒 　　中药炮制是中药学的重要组成部分。绝大部分中药在用于治病之前，需要经过炮制制成饮片[7]。炮制具有增加疗效和/或降低中药毒性的作用。如通过净制可除去有害部位或夹杂的有毒物质，通过炮制可以降低毒性成分的含量，减少毒性。如巴豆是剧烈的泻下药，其所含的巴豆油是既有毒又有效的成分，巴豆生品含巴豆油为40%～60%，泻下作用峻烈，毒性较大，从宋代开始，一直应用加热后压榨去油的炮制方法加工巴豆，使巴豆毒素加热变性，压榨降低巴豆油的含量，达到降低毒性，缓和泻下作用之目的。《药典》规定，巴豆霜的含脂肪油量为18.0%～20.0%，该范围可以控制巴豆霜的有效性和安全性[8]。苍术中过量的挥发油对生物体有害，经过麸炒或炒焦后可降低挥发油的含量，缓和苍术的苦燥之性[9]。再如苦杏仁、白果、郁李仁等均含有苦杏仁苷（氰苷），氰苷在体内被酶水解产生氰氢酸，是一种强烈的细胞毒物质，采用加热炮制，如炒、?、蒸等可使苦杏仁酶失去活性，达到杀酶保苷，防止毒性成分生成的目的[10]。生品半夏具有很强的刺激作用，但炮制品半夏几乎没有任何刺激性[11]。中药附子具有较强的心脏毒性，但其炮制品中的有毒成分乌头碱含量明显下降，而且在所含的乌头碱中毒性强的双酯链的乌头碱含量减低，而增加了毒性较低的单酯链乌头碱比例，因此附子经传统的“蒸”法炮制不仅降低了有毒成分的含量，而且还调整附子中各类生物碱的比例，从而达到降低