大鼠体内杜鹃素及其高活性新结构衍生物的药代动力学比较研究.pdfVIP

·450 · 中国药物与临床 年 月第 卷第 期 ， 2015 4 15 4 Chinese Remedies Clinics April 2015,Vol.15,No.4 大鼠体内杜鹃素及其高活性新结构衍生物的 药代动力学比较研究 史莎莎 刘恩荔 郝再英 梁泰刚 李青山 【摘 要】 目的 建立高效液相色谱法（ ）同时测定大鼠血浆中杜鹃素及其新结构衍生物 （呋喃 HPLC ２鄄 鄄２鄄 基） ，二羟基 ，二甲基 ，二氢苯并吡喃 酮（ ）的含量，并应用于两者药代动力学特性比较研究，为 鄄５ ７鄄 鄄６ ８鄄 鄄２ ３鄄 鄄４鄄 ＤＪＳ鄄Ｆ 以杜鹃素为先导物的新型高效衍生物设计合成与药效学等提供科学依据。方法 ＳＤ 大鼠分别尾静脉注射给予 杜鹃素及其衍生物 （ ， ），于预定时间点眼静脉丛取血，杜鹃素及其衍生物互为内标， ＤＪＳ鄄Ｆ １８ ｍｇ/ｋｇ ３６ ｍｇ/ｋｇ HPLC 法测定血浆中杜鹃素及其衍生物 含量，色谱柱： （ ， ）；流动相：甲醇冰醋酸水 Ｆ ｏｄｄｙｓｉｌｌ Ｃ１８ ４．６ ｍｍ×１５０ ｍｍ ５ μｍ 鄄 鄄 （ ）；体积流量： ；紫外检测波长： 。采用 软件计算其药动学参数。结果 所 ６５∶０．３５∶３４．６５ ０．８ ｍl/ｍｉｎ ２１７ ｎｍ ＤＡＳ２．１．１ 得不同时间点对应药物血浆浓度数据经软件自动拟合，得主要统计矩参数ＡＵＣ 分别为：杜鹃素２．３１１±０．７７８ （ ） ０鄄∞ （ ）、 （ ） ， （ ）、 （ ） ； 分 １８ ｍｇ/ｋｇ １０．７０５±１．０８１ ３６ ｍｇ/ｋｇ ｍｇ/Ｌ×ｈ ＤＪＳ鄄Ｆ１．５７１±０．５７５ １８ ｍｇ/ｋｇ ７．１３０±２．２３２ ３６ ｍｇ/ｋｇ ｍｇ/Ｌ×ｈ ｔ１/２ 别为：杜鹃素 （ ）、 （ ）； （