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执业药师资格考试药学专业知识(一)试题及答案(二)

一、最佳选择题（共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）

1.下列药物中，以共价键方式与靶点结合的是（）

A.尼群地平

B.乙酰胆碱

C.氯喹

D.环磷酰胺

E.普鲁卡因

答案：D

解析：共价键键合是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药，以共价键方式与靶点结合。而尼群地平、乙酰胆碱、氯喹、普鲁卡因多以非共价键与靶点结合。

2.关于药物理化性质的说法，错误的是（）

A.酸性药物在酸性溶液中解离度低，易在胃中吸收

B.药物的解离度越高，则药物在体内的吸收越好

C.药物的脂水分配系数（lgP）用于衡量药物的脂溶性

D.由于弱碱性药物的pKa值大于肠液pH值，所以弱碱性药物在肠中比在胃中易吸收

E.由于体内不同部位的pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离度不同

答案：B

解析：药物的解离度对药效有重要影响。酸性药物在酸性溶液中解离度低，非解离型药物比例高，脂溶性大，易在胃中吸收，A选项正确。药物的解离度适中时，在体内的吸收较好，而不是解离度越高吸收越好，B选项错误。药物的脂水分配系数（lgP）是衡量药物脂溶性的指标，C选项正确。弱碱性药物的pKa值大于肠液pH值时，药物在肠中以非解离型为主，易吸收，而在胃中以解离型为主，吸收差，D选项正确。体内不同部位的pH值不同，同一药物在不同部位的解离度也不同，E选项正确。

3.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（）

A.药物化学结构直接影响药物制剂的稳定性

B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性

C.微生物污染会影响制剂生物稳定性

D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化

E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定提供科学依据

答案：B

解析：药物的化学结构决定了其内在的稳定性，直接影响药物制剂的稳定性，A选项正确。药用辅料虽然要求化学性质稳定，但某些辅料可能会与药物发生相互作用，从而影响药物制剂的稳定性，例如一些金属离子可能会催化药物的氧化反应，B选项错误。微生物污染会导致药物制剂发生霉变、腐败等，影响制剂的生物稳定性，C选项正确。制剂物理性能的变化，如粒径改变、溶解度变化等，可能会引起化学变化和生物学变化，D选项正确。稳定性试验可以考察药物制剂在不同条件下的稳定性，为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定提供科学依据，E选项正确。

4.属于药物代谢第Ⅱ相反应的是（）

A.氧化

B.羟基化

C.水解

D.还原

E.乙酰化

答案：E

解析：药物代谢第Ⅰ相反应包括氧化、还原、水解、羟基化等，使药物分子结构中引入或暴露出极性基团。第Ⅱ相反应是结合反应，如葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、乙酰化、甲基化等。所以乙酰化属于第Ⅱ相反应，而氧化、羟基化、水解、还原属于第Ⅰ相反应。

5.关于药物量效关系的说法，错误的是（）

A.量效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性

B.量效关系可用量效曲线或浓度效应曲线表示

C.将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量效曲线为直方双曲线

D.在动物试验中，量效曲线以给药剂量为横坐标

E.在离体试验中，量效曲线以药物浓度为横坐标

答案：C

解析：量效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性，A选项正确。量效关系可以用量效曲线或浓度效应曲线来表示，B选项正确。将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量效曲线为典型的S形曲线，而不是直方双曲线，C选项错误。在动物试验中，通常以给药剂量为横坐标绘制量效曲线；在离体试验中，以药物浓度为横坐标绘制量效曲线，D、E选项正确。

6.受体的数量和其能结合的配体是有限的，配体达到一定浓度后，效应不再随配体浓度的增加而增加，这一属性属于受体的（）

A.可逆性

B.饱和性

C.特异性

D.灵敏性

E.多样性

答案：B

解析：受体的饱和性是指受体的数量和其能结合的配体是有限的，当配体达到一定浓度后，效应不再随配体浓度的增加而增加，B选项正确。可逆性是指配体与受体的结合是可逆的，A选项错误。特异性是指受体对配体有高度识别能力，只与其结构相适应的配体结合，C选项错误。灵敏性是指受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应，D选项错误。多样性是指同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同效应，E选项错误。

7.既有第一信使特征，也有第二信使特