RGD修饰的载多柔比星“核-壳”型纳米粒的制备、表征及其抗肿瘤作用研究_WORD.docxVIP

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2025-08-28 发布于江苏
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RGD修饰的载多柔比星“核-壳”型纳米粒的制备、表征及其抗肿瘤作用研究_WORD.docx

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Δ基金项目山东省医药卫生科技项目（No.202303111530）

＊第一作者主治医师，讲师，硕士。研究方向：肿瘤免疫微环境、生殖内分泌与代谢性疾病。E-mail：liqingling@sdctcm.edu.cn

#通信作者工程师，硕士。研究方向：药物新型给药系统。E-mail：jgliu@simmyt.ac.cn

RGD修饰的载多柔比星“核-壳”型纳米粒的制备、表征及其抗肿瘤作用研究Δ

李庆龄1＊，刘金光2#，祖琦1，于庆龙2，孙士真2

1.山东中医药高等专科学校中医系，山东烟台264199；2.烟台药物研究所，山东烟台264000）

中图分类号R943；R979.1文献标志码A文章编号1001-0408（2025）16-2017-07

DOI10.6039/j.issn.1001-0408.2025.16.11

摘要目的制备精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸（RGD）修饰的载多柔比星（DOX）“核-壳”型纳米粒（RGD@DOX-LPNs），并对其进行表征和抗肿瘤作用研究。方法通过纳米沉淀法制备RGD@DOX-LPNs，观察其外观和微观形态，检测其粒径、多分散性指数（PDI）、Zeta电位，并进行差示扫描量热、X射线衍射分析，检测其包封率和载药量，考察其稳定性，分析其体外释放情况、体外黏液扩散情况和肿瘤细胞摄取情况[以香豆素6（COU）定位]、体内组织分布及胃肠道滞留情况[以11-氯-1，1′-二正丙基-3，3，3′，3′-四甲基-10，12-三亚甲基吲哚三碳花青碘盐（IR780）定位]。以4T1荷瘤小鼠为对象，评价所得制剂对其瘤体体积、瘤重、细胞凋亡率的影响。结果所制RGD@DOX-LPNs为橙色透明液体，其颗粒大小均一且近球形；纳米粒粒径为（159.67±8.02）nm，PDI为0.15±0.06，Zeta电位为（－19.70±0.79）mV；经RDG修饰后，DOX的热吸收峰和晶型衍射峰均消失；RGD@DOX-LPNs的包封率为（72.65±4.37）%，载药量为（4.62±0.38）%；于4、25℃下放置7d后的外观、粒径、包封率均无明显变化；其4h的累积释放量约为73%，低于DOX原料药（1h内近乎释放完全）；COU-LPNs第1段薄片中COU的量显著低于同段RGD@COU-LPNs，而第2～5段薄片中COU的量则显著高于RGD@COU-LPNs（P＜0.01）；肠细胞对RGD@COU-LPNs中COU的摄取量明显多于COU-LPNs（P＜0.05）；RGD@IR780-LPNs的离体组织荧光强度均强于IR780-LPNs，且显示出更强的胃肠道滞留性。与DOX原料药及普通纳米粒（DOX-LPNs）比较，RGD@DOX-LPNs的抑瘤率更高（65.74%），并可使荷瘤小鼠瘤体体积显著缩小、瘤重显著降低、细胞凋亡率显著升高（P＜0.01）。结论成功制备了RGD@DOX-LPNs；该制剂具有一定的缓释作用，可增加肠细胞对DOX的摄取，增强DOX的胃肠道黏液滞留性和抗乳腺癌活性。

关键词多柔比星；RGD；脂质聚合物纳米粒；抗肿瘤作用

PreparationandcharacterizationofRGDmodified“core-shell”nanoparticlesloadedwithdoxorubicinandstudyontheiranti-tumoreffects

LIQingling1，LIUJinguang2，ZUQi1，YUQinglong2，SUNShizhen2

1.Dept.ofTraditionalChineseMedicine，ShandongCollegeofTraditionalChineseMedicine，ShandongYantai264199，China；2.YantaiInstituteofPharmaceuticalScience，ShandongYantai264000，China）

ABSTRACTOBJECTIVEToprepareArg-Gly-Asp（RGD）-modifieddoxorubicin（DOX）-loaded“core-shell”nanoparticles（RGD@DOX-LPNs），characterizethenanoparticles，andinvestigatetheirantitumoreffects.METHODSRGD@DOX-LPNswerepreparedusingthenanoprecipitationmethod.Their