解热镇痛抗炎药 (2).pptVIP

2.凝血障碍：出血时间延长，用VK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。手术前一周停用。肝功不全、凝血酶原合成功能低下者慎用。3.水杨酸反应（＞5g/d或敏感者）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障碍。停药，静脉注射碳酸氢钠加速水杨酸排泄。【不良反应】第30页，共48页，星期日，2025年，2月5日4.过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。5.阿斯匹林哮喘：不是以抗原-抗体反应为基础的过敏反应，而是由于药物抑制了COX，使PGs合成受阻，导致脂氧酶途径生成的白三烯增加，引起支气管痉挛，诱发哮喘。第31页，共48页，星期日，2025年，2月5日6．瑞夷综合征：急性肝脂肪变性-脑病综合征，多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状。（病毒感染患儿不宜用阿斯匹林，可用对乙酰氨基酚。）第32页，共48页，星期日，2025年，2月5日1.与双香豆素合用，易致出血：因蛋白置换作用，可使游离型双香豆素的血浓度提高，增强其抗凝作用；2.与肾上腺皮质激素合用，抗炎作用增强，但可诱发和加重溃疡；3.与口服降糖药（甲磺丁脲）合用，增强降血糖作用，易致低血糖反应。4.与呋噻米合用，可使后者排泄减慢，易致蓄积中毒。【药物相互作用】第33页，共48页，星期日，2025年，2月5日二、其他解热镇痛抗炎药苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸类及昔康类等。虽然结构各异，但作用机制均与抑制PG合成有关。均具有解热镇痛作用，而抗炎作用以吲哚美辛较强，一些有机酸的抗炎作用中等，苯胺类无抗炎作用。可用于解热，消除各种慢性钝痛，治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎等。第34页，共48页，星期日，2025年，2月5日对乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛、醋氨酚）对乙酰氨基酚为非那西丁的体内代谢产物，非那西丁毒性大（肾脏及血红蛋白），已不单用。（一）苯胺类第35页，共48页，星期日，2025年，2月5日第1页，共48页，星期日，2025年，2月5日广义抗炎药解热镇痛抗炎药糖皮质激素(甾体类抗炎药)抗风湿病药抗痛风药H1受体拮抗药（抗过敏药）第2页，共48页，星期日，2025年，2月5日解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛作用的药物，除了苯胺类药物外，大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为非甾体类抗炎药(NSAIDs)。第3页，共48页，星期日，2025年，2月5日按结构不同分为水杨酸类苯胺类(无抗炎和抗风湿作用)吡唑酮类吲哚乙酸类邻氨基苯甲酸类芳基烷酸类昔康类第4页，共48页，星期日，2025年，2月5日在体内抑制前列腺素的生物合成。前列腺素是一类主要的炎症介质。另外已经证明前列腺素(PGs)是一类致热物质，其中PGE2致热作用最强。前列腺素本身致痛作用较弱，但能增强其他致痛物质例如缓激肽、5-羟色胺等的致痛作用，使疼痛加重。NSAIDs通过抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧化酶(COX)阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热、镇痛作用。共同的药理作用第5页，共48页，星期日，2025年，2月5日花生四烯酸（AA）前列腺素,PGs白三烯,LTsPGE2PGF2?PGI2TXA2磷脂酶A2细胞膜磷脂COXNSAIDs脂氧酶环氧酶第6页，共48页，星期日，2025年，2月5日作用机制通过抑制环氧化酶（PG合成酶）发挥作用（COX）第7页，共48页，星期日，2025年，2月5日正常体温的调节产热散热37℃（一）解热作用第8页，共48页，星期日，2025年，2月5日第9页，共48页，星期日，2025年，2月5日解热机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。第10页，共48页，星期日，2025年，2月5日特点降低高热病人体温，对正常体温无影响作用部位在中枢。通过抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶活性，减少PG的生成，主要影响散热而使体温恢复正常。对内热原引起的发热有解热作用，但对脑室直接注射PG引起的发热无效。对症不对因第11页，共48页，星期日，2025年，2月5日本类药氯丙嗪机制抑制PG的合成抑制中枢下丘脑体温调节中枢特点只对发热病人有效，对正常人无效对发热及正常人的体温都有影响应用发热人工冬眠，低温麻醉本类药与氯丙嗪解热作用的比较第12页，共48页，星期日，2025年，2月5日发热是机体的一种防御反应，也是诊