检验核医学系列课件标记化合物与放射性药物.pptVIP

载体含量载体99Tc可由99Mo和99mTc衰变产生，其含量随淋洗时间间隔和洗脱液放置时间增长而增高。放化纯度用快速纸层析法测定，应＞98%。第30页，共77页，星期日，2025年，2月5日99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140keV，T1/2为6.02h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。第31页，共77页，星期日，2025年，2月5日含带有络合基团的药物、还原剂SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅剂的冻干品。99Mo-99mTc发生器配套药盒第32页，共77页，星期日，2025年，2月5日二、被标记化合物的合成被标记物是指由有机或无机化学合成和经药物检测符合人体用药要求的“冻干品”和/或药盒，且经各种化学和物理检测方法（熔点测定、元素分析、红外光谱、1H和13C核磁共振谱、化学或场解吸质谱及X线晶体衍射分析等）对其进行印证。第33页，共77页，星期日，2025年，2月5日三、放射性核素标记技术(radionuclidelabelingtechnique)：就是将放射性核素以一定的化学形式引入到物质的分子之中，使之成为物质分子中的重要组成成分的一门技术。它包括放射性核素的标记、分离、纯化和鉴定等步骤。第34页，共77页，星期日，2025年，2月5日（一）标记常用方法同位素交换法、化学合成法、生物化学合成法热原子反冲标记法。第35页，共77页，星期日，2025年，2月5日利用不同化学状态下，同一元素的两种同位素之间的互相交换而制得所需标记化合物的方法。只有在特定条件下（例：加热、加压或加催化剂等pH值）获得的放射性核素标记化合物，才能在常温常压下稳定存在。1.同位素交换法第36页，共77页，星期日，2025年，2月5日特点：同位素交换法制备标记化合物不需要前体，方法简便，易于操作，适宜于稀有、结构复杂的有机化合物的标记。但总体来说，较难制得高比活度标记化合物，其稳定性也较差。第37页，共77页，星期日，2025年，2月5日2.化学合成法定义：通过各种化学反应，将放射性核素引入到待标记化合物特定位置上的标记方法。是制备标记化合物的主要方法。第38页，共77页，星期日，2025年，2月5日原则上凡能用化学合成法制备的各种化合物也可用相同的方法制备标记化合物，二者原理相近，但也有差别。不同之处在于：①合成的路线可能不同。②合成所需要的前体常需自行合成。③需要考虑放射性核素标记的位置。④为了提高放射性核素利用率，常在合成的最后一、二步引入放射性核素。第39页，共77页，星期日，2025年，2月5日特点：化学合成法能制备高比活度的标记化合物，标记位置明确，稳定性佳，产品易于纯化。第40页，共77页，星期日，2025年，2月5日3.生物合成法利用生物的生理代谢或离体酶的生物活性将简单的放射性物质在活体内或试管中转化成为具有生物活性的放射性核素标记化合物。生物合成法包括全生物合成法和酶促合成法两类。前者是利用生物整体或某一器官的生理活动在活体内进行的合成，后者则利用生物组织中某一种或几种酶在试管中参加生化反应来制备标记化合物。第41页，共77页，星期日，2025年，2月5日特点：生物合成法可以制备一般的化学合成法难于合成的生物活性物质，例如特定的旋光异构体等。以14C－CO2作为唯一的碳源在密闭的有光照的容器里培养植物（藻类等）合成碳水化合物和蛋白质（可得到有活性的L型氨基酸光学异构体）不能定位标记，比活度低。第42页，共77页，星期日，2025年，2月5日利用核反应产生放射性核素的高动能作用与有机化合物分子发生反应，生成放射性核素的标记化合物例如：3He(n,p)3H;14N(n,p)14C等反应中生成的放射性核素取代有机化合物分子中相应的稳定性原子。4、热原子反冲标记法第43页，共77页，星期日，2025年，2月5日（二）几个常用的概念放射化学纯度(radiochemicalpurity)是指以一定化学形式存在的放射性核素标记化合物的放射性活度占样品的总放射性活度的百分比。第44页，共77页，星期日，2025年，2月5日2.放射核素纯度(radionuclidepurity)是指以某一放射性核素活度占标记化合物体系中的总放射性活度的百分比。第45页，共77页，星期日，2025年，2月5日3.放射性浓度（radioactiveconcentration）是指单位体积的溶液中含有的放射性活度，以Bq/L或Bq/ml表示。第46页，共77页，星期日，2025年，2月5日4.同位