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* 二、硫杂蒽类 泰 尔 登(Tardan) ? 镇静、抗焦虑、抗抑郁作用较强; 抗幻觉妄想作用弱。锥外系反应少 ?治疗以焦虑、抑郁为主的精神分裂症、神经官能症、更年期抑郁症等 氟 哌 噻 吨(flupenthixol) ? 抗精神病作用似氯丙嗪、抗焦虑、抗抑郁作用 ?治疗精神分裂症、焦虑和抑郁症 ? 锥外系反应常见、猝死;躁狂症禁用。 * * 抗精神失常药 * 精神失常: 精神活动障碍 精神分裂症 躁郁症(情感性精神病) 躁狂症 抑郁症 焦虑症 * 10月10日--世界精神卫生日 1991年,尼泊尔提交了第一份关于世界精神卫生日活动的报告。之后的10多年里,先后有100多个国家参与这一活动。 WHO将每年的10月10日正式定为世界精神卫生日。 * 药物分类: 抗精神病药 抗燥狂抑郁症药 抗燥狂症药 抗抑郁症药 抗焦虑药 * 思考题 氯丙嗪为什么能精神分裂症? 其主要不良反应及防治措施。 哪些药物对抑郁症有效?为什么? 哪些药物对躁狂症有效?为什么? * 第一节 抗精神病药(神经安定药) 精神分裂症:思维、情感、行为不协调,精神 活动与现实脱离。 表现:Ⅰ型- 幻觉、妄想、躁狂等阳性症状 Ⅱ型- 情感淡漠、主动性缺乏等阴性症状 药物:对Ⅰ型效果较好 ? 吩噻嗪类:氯丙嗪等 ? 硫杂蒽类:泰尔登、氟哌噻吨 ? 丁酰苯类:氟哌啶醇、氟哌利多等 ? 其他:五氟利多、舒必利、氯氮平等 * 一、吩噻嗪类及其他吩噻嗪类 * 【作用及应用】 ? (一)CNS 1.抗精神病作用: 动物:自发活动?、攻击行为 ? 、易驯服和接近。 大鼠激怒模型。 正常人:安静、活动? 、表情淡漠、对外界事物 不感兴趣、理智正常。 氯丙嗪(Chlorpromazine、冬眠灵,Wintermin) * 精神分裂症患者: 控制兴奋躁动,缓解幻觉、妄想;改善思维障碍,恢复理智、情绪安定、生活自理 特点: 1.镇静安定作用 ①诱导入睡,有良好的觉醒反应; ②↑抗?型效应; ③ ↑剂量不麻醉; ④↑中枢抑制药作用;⑤有耐受性。 2.对?型症状效果好,无耐受性 * 精神病病因: 1. “中枢DA系统功能亢进” 假说 2. 其他机制参与 * 中枢DA-R及其亚型: 1. 放射性配体-R结合法:脑内D1、 D2、 D3、 D4-亚型 2. 选择性配基的结果与信号转导途径偶联关系: D1、 D2亚型 3. 重组DNA技术:D1、 D 2、 D3、 D4 、D5 -亚型 4. 药理学特征: D1、 D5 - D1 样受体 D2、D3、D4 -D2样受体 中枢DA通路: 黑质-纹状体通路: D1 样受体、 D2样受体(D2~ 3 ) (阻断之→锥体外反应) 中脑-皮质和中脑-边缘通路: D2样受体(D2~4) (阻断 之→抗精神病; D4-氯氮平) 结节漏斗通路: D2样受体(主要是 D2型 ) (阻断之→内分泌反应) * 资料: 促进DA释放的苯丙胺可致类急性或慢性妄想型精神分裂症,并能使其症 状恶化; 尸解见未经治疗的Ⅰ型患者的壳核和伏膈核的D2 样R数目↑ 能减少DA合成、贮存;能阻断D2样受体的药 物(氯丙嗪、氯氮平)有效,其程度与效应平行 能阻断5-HT受体的氯氮平、利培酮5-HT2受体亦有效 * ?适应症: Ⅰ型精神分裂症;伴有幻觉、妄想、躁狂等症状的其他精神病;器质性和症状性精神病 急性期效好(口服、肌注、静注) # Ⅱ型、抑郁症禁用 ? 抗精神病机制:多种机制参与 D2样-R 阻断 阻断 中脑-皮层系统 中脑-边缘系统 5-HT受体 * 3. 镇吐:强大 ? 小剂量抑制延脑CTZ; ?
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