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三、葡萄糖苷酶抑制药 【作用、用途】 机理：在小肠上皮刷状缘竞争性抑制葡萄糖苷酶。 特点：主要降低餐后血糖高峰，降糖作用较弱。 应用：各型糖尿病（可单用也可与其它降血糖药合用） 碳水化合物 葡萄糖苷酶 葡萄糖 阿卡波糖 伏格列波糖 吸收 葡萄糖苷酶包括：淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶 本类药的作用为：淀粉酶﹥蔗糖酶﹥麦芽糖酶 * 降血糖药 胰岛素 口服降血糖药　磺酰脲类 　　　　　　　　双胍类 ?-葡萄糖苷酶抑制药 胰岛素增敏药 血糖的调节 食物中的糖 甘油、氨基酸 血糖 糖异生 糖原 胰岛素 肾上腺素、胰高血糖素、糖皮质激素、生长激素 入胞， 氧化、酵解 合成 分解 第一节 胰岛素 一、来源： 　　　由胰岛?细胞所分泌的一种多肽类(含51个氨基酸)激素 ，药用者可从动物胰腺中提取，现已能人工合成或用基因工程技术生产。 二、体内过程： 　口服无效，注射给药其吸收速度与维持时间与制剂有关。常用制剂见表1，主经肝、肾胰岛素酶灭活。 表Ⅰ 胰岛素的常用制剂 分类 药 物 给药 作用时间 （h) 途径 显效 高峰 维持 给药时间 短效 胰 岛 素 V H 立即 0.5 2 急救 0.5~1 2~3 6~8 每餐前0.5h,3~4次/d 中效 低精蛋白锌胰岛素 珠蛋白锌胰岛素 H H 2~4 8~12 18~24 早或晚餐前1h,qd 2~4 6~10 12~18 必要时,bid 长效 精蛋白锌胰岛素 H 3~6 16~18 24~36 早或晚餐前1h,qd 三、作用、用途： 1.降血糖：减少来路，增加去路。 ：激活靶细胞膜上的胰岛素受体 1）促进葡萄糖入胞：增加胞膜对葡萄糖的通透性。 2）促进葡萄糖的酵解与氧化：促有在关酶（葡萄糖激酶、磷酸果糖激酶 、丙酮酸激酶）的合成，并使之活性?。 3）促糖元合成：肌糖元、肝糖元合成?。 4）抑制糖异生和糖元分解 5）促葡萄糖转化为脂肪 机理 特点：对正常人、各种糖尿病人都有此作 　　　用。 应用： 　　　1）各型（尤其是Ⅰ型）糖尿病。普 通胰岛素静滴也常用于抢救重危 病人。 2）精神分裂症（低血糖休克疗法）， 　　　　现已少用。 　　　　 2.促进脂肪和蛋白质合成，并抑制其分解： 用于：强状疗法（重病恢复期），胰岛 　　　　　　素尚可刺激胃酸分泌，增强食欲。 3.促K+进入细胞：即可降低血K＋ ，又可使胞 　　　　　　　　内K＋ ?。 　　用于： 1）纠正胞内失K＋ ：（GIK）防治心肌梗塞，心律失常。 2）治疗高血K+：（GI） 四、不良反应： 1.低血糖：过量，未按时进食，进食过少，体力活动?） 处理：轻者：口服糖水； 　　　　 重者：50％葡萄糖液　i. V. 2.过敏（少数）：荨麻疹，血管神经性水肿，偶见休克。 3.局部反应：注射局部瘙痒，肿胀，红斑，硬结等。 处理：经常更换注射部位 4.耐受性： 1）急性耐受：多由应激（糖皮质激素、肾上腺素?）所致。 处理：消除诱因，加大用量。 2）慢性耐受：体内产生抗胰岛素受体的抗体或抗胰岛素抗体等。 处理:　换用抗原性小的制剂,避免间 　　　　　　　断使用。 第二节 口服降血糖药 一、磺酰脲类： 【体内过程】 　　口服吸收快,血浆蛋白结合率高,显效慢,维持时间长,主经肝代谢。 【作用、用途】 1.降血糖: 机理: 　　1)刺激胰岛?细胞释放胰岛素 2）增强胰岛素的作用： 　　　 a)增强靶细胞膜上胰岛素受体数目及 　　　　亲和力。 b）抑制胰岛素酶。 c）竞争抑制胰岛素与血浆蛋白结合→ 　　　　　游离胰