解热镇痛抗炎药与抗痛风药课件.pptVIP

* 四、分类 一、苯胺类：对乙酰氨基酚 二、吡唑酮类：保泰松 三、有机酸类：甲酸类：阿斯匹林 乙酸类：吲哚乙酸 丙酸类：布洛芬 烯酸类：吡罗昔康 四、其他：尼美舒利 * 一、 水杨酸类 乙酰水杨酸（阿斯匹林，aspirin) * （一）药动学特点 1、口服吸收迅速（胃及小肠上部吸收），血药浓度约2小时达高峰； 2、分布于全身各处组织，易通过胎盘屏障，也可进入脑脊液和关节腔； 3、主要由肝药酶代谢； 4、代谢产物大部分经肾排泄，排泄速度受尿液PH值的影响 * （二）药理作用与临床应用1、解热镇痛 （1）抑制中枢PG的合成与释放——较强的解热镇痛作用——适用于感冒发热、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等——APC复方（非那根、咖啡因）； * （二）药理作用与临床应用（2）2。抗炎，抗风湿作用 抑制外周PG的合成与释放——较强的抗炎作用——风湿、类风湿性关节炎红、肿、热、痛的症状缓解—— (1) 急性风湿热(疗效确实而迅速，24-48 小时内退热, 治疗与鉴别诊断) (2) 类风湿性关节炎为首选药(镇痛迅 速，关节炎症消退快，减轻关节损伤) * （二）药理作用与临床应用（3）3、影响血栓的形成 * AA 　　　　　　　　　环氧酶 　　　PGI2 抑制血小板聚集 血管扩张 痛觉感受器增敏 TXA2 血小板聚集 血管收缩 支气管收缩 PGF2 　　PGD2 　　PGE2 血栓素合酶 支气管收缩 血管收缩 子宫平滑肌收缩 抑制血小板聚集 血管舒张 子宫胃肠平滑肌舒张 血管舒张 痛觉感受器增敏 致热 致炎 5-脂氧酶 　ＬＴ * （二）药理作用与临床应用（4） 小剂量： 抑制环氧酶——TXA2 合成↓——血小板聚集↓——抗血栓形成↓ 大剂量： PGI2 ↓——可促进血小板聚集和血栓形成。 用途： 阿斯匹林　40-50mg/d： 　　　　预防血栓形成 * （二）药理作用与临床应用（5）4、驱除胆道蛔虫 阿斯匹林——水杨酸——胆道酸度增加 * （三）不良反应（1） 小剂量短期应用不良反应少； 长期大剂量应用不良反应多，五个方面 * 1、胃肠反应 常见有恶心、呕吐、上腹部不适、厌食等，严重可诱发加重溃疡，甚至出血——胃溃疡病人慎用。 * 原因： 1、为酸性较强的有机酸，直接剌激胃粘膜； 2、抑制血小板聚集——凝血过程障碍——出血； 3、直接刺激 CTZ 4、PG有抑制胃酸分泌和胃粘膜保护作用——抑制合成与释放——胃酸↑保护↓ 措施： 1、饭后服；2、与碳酸钙或氢氧化铝等抗酸药和胃粘膜保护药同用；3、定期OB * （三）不良反应 （3）2、凝血障碍 小剂量——抑制血小板聚集； 长期使用——抑制凝血酶形成——易出血—— 维生素K缺乏、严重肝损伤、血友病、紫癜慎用，术前一周等忌用或停用。 * （三）不良反应 （4）3、水杨酸反应 过大剂量（5g/d）或对阿斯匹林过分敏感者用了该药后出现水杨酸中毒反应，具体表现为： （1）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹胀等； （2）前庭神经反应：眩晕、耳鸣、听力下降； （3）视神经反应：眼花、复视； （4）精神反应：精神障碍、失常等 ——立即停药，并加NaHCO3以加速排出。 * * * 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 * 非甾体抗炎药（NSAIDS）其具体的作用有三方面：解热镇痛抗炎 * 一、解热作用 * 发热病理 病原体 细菌内毒素 抗原抗体复合物 ? 白细胞释放内热原（IL-1） 下丘脑前部PG大量合成与释放 下丘脑后部体温调节中枢调定点 发热 产热 散热 体温 * 解热病理 病原体 细菌内毒素 抗原抗体复合物 ? 白细胞释放内热原（IL-1） 下丘脑前部PG合成与释放 下丘脑后部体温调节中枢调定点 散热 体温 * PG（前列腺素） 1930年美国两位妇产科专家发现； 1947年纯化 * 化学结构 20个碳原子组成的不饱和脂肪酸 五碳环+