解热镇痛抗炎药课件.pptVIP

阿司匹林 【不良反应】 4.水杨酸反应：剂量过大（＞5g/d）可发生水杨酸盐中毒，称为水杨酸反应，可表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退，严重者出现高热、酸碱平衡失调、精神错乱，甚至危及生命。一旦出现，应立即停药，静脉滴注碳酸氢钠碱化血液和尿液，促进药物排出，并给予对症治疗。 阿司匹林 【不良反应】 5.瑞夷(reye)综合征： 患病毒感染伴有发热的青少年，服用阿司匹林后可出现严重肝功能不全合并脑病，虽少见，但可致死。病毒感染的小儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。 阿司匹林 【药物相互作用】 1.阿司匹林影响甲氨蝶呤从肾小管分泌而增强其毒性；呋塞米可竞争肾小管分泌系统，减少阿司匹林排泄，发生蓄积中毒。 2.阿司匹林可与香豆素类抗凝药、磺酰脲类降血糖药竞争与血浆蛋白结合，使抗凝作用增强，易引起出血；使降血糖作用增强，易发生低血糖反应。 3.与肾上腺皮质激素合用,可加剧胃出血，诱发溃疡。 苯胺类衍生物中，以非那西汀使用最早，但因毒性大，目前除少数复方制剂还应用外，均为其活性代谢产物对乙酰氨基酚取代，对乙酰氨基酚是目前应用量最大的解热镇痛药物之一。 二、苯胺类 【作用和临床应用】 抑制中枢前列腺素合成，解热作用强而持久，作用强度与阿司匹林相似；抑制外周前列腺素合成的作用很弱，故镇痛作用较弱，几无抗炎抗风湿作用。临床主要用于感冒发热、头痛、神经痛等慢性钝痛及对阿司匹林过敏和不能耐受的患者。 【不良反应】 治疗量可引起恶心、呕吐。偶见皮疹、药热等过敏反应。长期或过量应用可致肝、肾损害。 对乙酰氨基酚（Acetaminophe） 保泰松（phenylbutazone） 保泰松（phenylbutazone）解热镇痛作用较弱，而抗炎抗风湿作用强，对炎性疼痛效果较好。主要用于风湿性和类风湿关节炎、强直性脊椎炎。较大剂量可减少肾小管对尿酸盐的重吸收，促进尿酸排泄，用于治疗急性痛风。不良反应较多，已少用。 三、吡唑酮类 解热镇痛抗炎药 （ Antipyretic and Analgesic Drugs ） 临床案例 患者，女，29岁。风湿性关节炎伴发支气管炎，脓痰难咳出。 处方： 阿司匹林片 0.5g×30 1.0g/次 100g／l氯化铵溶液 100ml 10ml/次 以上处方出现什么问题？ 概 述 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，大多数还具有抗炎抗风湿作用的药物。由于化学结构不含甾核，与甾体抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体抗炎药。按化学结构不同可分为四类：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类。本类药物在化学结构上虽然不同，但具有共同的作用机制，即抑制体内前列腺素(PG)的生物合成。 发展简史 1860年用化学方法合成了水杨酸 1899年Bayer 药厂合成阿司匹林 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 前列腺素的前体是花生四烯酸，游离的花生四烯酸经细胞微粒体内前列腺素合成酶（环氧酶）的催化，在体内生成具有高度生物活性的前列腺素，具有强大的生物活性，可参与机体发热、疼痛、炎症、凝血、胃酸分泌等多种生理和病理过程。解热镇痛抗炎药通过抑制前列腺素合成酶（环氧酶），减少前列腺素的生物合成，呈现解热、镇痛和抗炎作用。 第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用 解热镇痛抗炎药的作用示意图 1.解热作用：解热镇痛抗炎药能降低发热者的体温，对正常体温几无影响。这有别于氯丙嗪对体温的影响。 发热:生理状态下，产热和散热过程保持着动态平衡。某些病理状态下，由于病原体及其毒素刺激中性粒细胞产生与释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激前列腺素合成酶，增加前列腺素的合成和释放，使体温调定点提高到37℃以上，这时产热增加，散热减少，引起发热。 【基本作用】 1.解热作用 作用机制：解热镇痛抗炎药通过抑制中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素的合成和释放，同时使皮肤血管扩张，血流量增加，出汗增多，增加散热而降低发热者体温，使体温调定点恢复到正常水平。 【基本作用】 【基本作用】 1.解热作用 发热是机体的一种防御反应，而且发热类型也是诊断疾病的重要依据，所以一般发热不要急于应用解热药。但高热或持久发热会消耗体力，引起并发症，适当选用解热药对症治疗是必要的。但用量不宜过大，以免出汗过多引起虚脱，特别对小儿及年老体弱者应慎用。 2.镇痛作用：解热镇痛抗炎药只适用于轻度及中度的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经等。对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。本类药物