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第九章 气雾剂、粉雾剂与喷雾剂 药 剂 学 pharmaceutics * * §1 概述 气雾剂(aerosols)、粉雾剂(sprays)、喷雾剂(powder aerosols)是将药物通过特殊的给药装置给药，药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的给药系统。 气雾剂是借助抛射剂产生的压力降药物喷出 粉雾剂是由患者自主吸入或借助适宜装置喷出 喷雾剂是借助手动机械泵将药物喷出 * 气雾剂发展 最早应用于杀虫用气雾剂，1947年上市 50年代用于皮肤病、创伤、烧伤、局部感染等 1955年开始用于呼吸道给药 近年来比较注目的是用于多肽与蛋白质类给药；如降钙素制成鼻腔给药系统已经上市，胰岛素的几种肺部、鼻腔等给药系统也已进入临床研究阶段。 * 一、气雾剂的肺部吸收特点 ★ 吸收速度快 ★ 肺部吸收面积巨大 ★ 肺泡囊是气体与血液交换部位 * §2 气雾剂 气雾剂指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。 雾滴小于50um 给药途径： 呼吸道 皮肤 腔道（空间杀毒与杀虫） * 一、气雾剂的特点 1.优点 速效、定位 药物置于密封容器，可保持清洁，提高稳定性 使用方便，无需饮水，有助于提高病人顺应性 全身用药可克服胃肠道不适，避免肝脏首过效应 有定量阀，剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态可获得不同的治疗效果 * 2.缺点 （1）生产成本高； （2）由于其有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激； （3）氟氯烷烃抛射剂在一定浓度对心脏又致敏性，造成心律失常。 * 按分散系统（药物与抛射剂的分散状态） 溶液型 药物与溶解在抛射剂中，以液体或固 态微粒形式达到作用部位 乳剂型 药物与抛射剂形成乳剂，以泡沫形式 释放 混悬型 药物分散在抛射剂中形成混悬液，药 物以烟雾状喷出 二、气雾剂的分类 * 按相组成分为 二相气雾剂 在容器内存在着气体和液体两相，气相是抛射剂所产生的气体；液相为药物溶于抛射剂中所形成的溶液。 * 气体：抛射剂所产生的气体 三相气雾剂 固体/液体；固体/液体药物不 溶于抛射剂 液体：抛射剂/药液 二相气雾剂一般为溶液系统 三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统 * 按给药途径 呼吸道吸入气雾剂 治疗哮喘、抗心绞痛、降压等 皮肤和黏膜用气雾剂 清洁消毒 空间消毒用气雾剂 用于空间消毒 按是否定量 定量气雾剂 用于口腔和鼻腔 非定量气雾剂 用于局部治疗 按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂； （2）皮肤和粘膜用气雾剂； （3）空间消毒用气雾剂 * 三、气雾剂组成 组成：药物、抛射剂、耐压容器、 阀门系统 * 药物与附加剂 药物：可以是液体、半固体、固体粉末 附加剂（主要根据药物与抛射剂的分散情况） 溶液型气雾剂 潜溶剂 混悬型气雾剂 固体润滑剂，助悬剂 乳剂型气雾剂 乳化剂 抗氧剂、防腐剂、润湿剂等 * 抛射剂 抛射剂（propellents）是提供气雾剂动力源泉， 有时可兼作药物的溶剂或稀释剂 分液化气体和压缩气体两类，主要是液化气体 理想的抛射剂 适宜的沸点 常温下蒸气压大于大气压 无毒、不易燃易爆、无色无臭 性质稳定，不与药物容器发生反应 价廉易得 无色无臭无味 * 原理：液化气体常压下沸点低于大气压，阀门系统开放时，压力突然降低，抛射剂迅速气化，将容器内药液分散成极细的微粒，通过阀门系统释放，达到作用部位发挥疗效。 * 抛射剂分类 （1）氟氯烷烃 氟氯烷烃类（CFCs）俗称氟里昂最为常用 此类抛射剂蒸气压适宜，稳定性好，毒性甚小，不易燃