胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药new.pptVIP

传出神经按递质分类（提问式复习总论内容） 三、 N胆碱受体激动药 烟碱（Nicotine） 尼古丁， 由烟草中提取 作用： N样作用，具毒理学意义。 1.兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。 2.兴奋神经肌肉接头N受体。 按对受体的选择性分为 1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂 2. N （N1、N2）受体阻断剂 按用途分为： 1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦 2.神经节阻断药：美卡拉明 3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱 4.中枢抗胆碱药：苯海索 第八章 胆碱受体阻断药 一、M 胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱 天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品 阿托品（Atropine） 定义：和M受体结合，竞争性拮抗 ACh或M受体激动药的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。 【阿托品的作用和用途】 器官 作用 用途 1.腺体 ① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡 抑制腺 体分泌 ①虹膜、睫状 体炎 ②验光－ 配镜（儿童,准确测 出晶状体屈光度) ③青光眼禁用。 2.眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M 受体，使瞳孔括约肌和睫状 肌松弛 3. 平滑肌 ①缓解胃、 肠绞痛 ②可缓解幽门 痉挛性胃痛 松弛内脏 平滑肌， 尤其是活 动过度或 痉挛平滑 肌 ③膀胱刺激症 状、 尿频、 尿急 ④遗尿症 4.心脏 治疗窦房阻滞、 房室传导阻滞 引起的缓慢型 心律失常。如 窦性心动过缓 等 增加心率， 加快传导 附：部分人 在治疗量时可短暂地轻度减慢心率， 可能是因为阻断突触前膜的M1受体，反馈 性地抑制递质释放的作用被减轻或取消。 5.血管与血压 6.中枢神 经系统 1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中枢兴奋明显， 10 mg 以上，中枢症状明显。可能与阻断M2受体及促 进突触前Ach释放有关。 治疗感染中毒性休克：解除血管痉挛，改善微循环。 伴高热、心率过快者不用 治疗量无显著影响 大剂量扩张血管（与抗M胆碱 作用无关） ①出汗 体温 血 管被动扩张 散热； ②直接扩血管 【临床应用】 1.解除平滑肌痉挛 2.制止腺体分泌 3.眼科 （1）虹膜睫状体炎 （2）验光配镜 4.缓慢型心律失常 5.抗休克 6.解救有机磷酸酯类中毒 1、内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺 激引起的尿频、尿急疗效好。 4、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。 5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆发型流行 性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒 【不良反应】 1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。 2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。 ???3. 阿托品中毒的解救： 对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短，需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。 禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。 ? 山莨菪碱 anisodamine 来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。 与阿托品相比，其特点如下： 1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛 用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛 不良反应，禁忌证同阿托品 东莨菪碱 scopolamine 2 .抑制腺体分泌作用阿托品 3 .中枢抗胆碱作用 4 .外周作用小于阿托品 特点： 1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。 对呼吸中枢有兴奋作用，偶有欣快作用。