第十七章节 抗生素.ppt

体内过程 多黏菌素B 内服很少被吸收，肌内注射吸收较好，2～3h血药浓度达高峰。 不易透过细胞膜和血脑屏障，主要分布在细胞外液，由肾脏缓慢排泄。半衰期为lOh。 1、对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性强； 2、与其他抗菌药之间的交叉耐药性少； 3、内服难吸收，主要适用于消化道的敏感菌感染；也用于呼吸道、泌尿道的敏感菌感染； 4、对神经系统的毒性作用强，尤其与氨基苷类联合毒性更强，如步态不稳、共济失调等。 抗菌作用与应用 黏菌素 （Colistin）黏菌素又称多黏菌素E、抗敌素 硫酸盐为白色或微黄色粉末。有引湿性，在水中易溶在乙醇中微溶。 相似于多黏菌素B。内服吸收不良，用于治疗畜禽的大肠杆菌性下痢和对其他药物耐药的细菌性痢疾。 由于其毒性，现已很少注射用药。局部用于烧伤和外伤引起的绿脓杆菌局部感染和眼、耳、鼻等部位敏感菌的感染。 第四节 广谱抗生素 抗菌谱广：对G+和G-、立克次体、衣原体、霉形体、螺旋体以及某些原虫等都有抑制作用，故称广谱抗生素。 常用药物：四环素类和酰胺醇类药物。 一、四环素类抗生素 （1）化学结构相似 （2）体内过程相似 （3）抗菌谱相似 （4）抗菌机理相似 （5）耐药性相似 （6）不良反应相似 四环素类的共性 1、化学结构相似 四环素类抗生素具有化学结构相同的①母核即氢 化骈四苯（四个环）；②不同品种为环上5、6、7 位上取代基团不同。 详见四环素类抗生素的化学结、 构。 土霉素又名氧四环素； 金霉素又名氯四环素； 强力霉素又名脱氧土霉素； 四环素类药物的化学结构 药名 R4 R3 R2 R1 金霉素(氯四环素) Cl OH CH3 H 四环素 H OH CH3 H 土霉素(氧四环素) H OH CH3 OH 多西环素(脱氧土霉素) H H CH3 OH 2、体内过程相似 四环素、土霉素等盐类，口服能吸收，但不完全，而四环素、土霉素碱吸收更差。金霉素、土霉素碱作为饲料添加剂。 小 结（一） 1.?-内酰胺类抗生素包括两类：青霉素类、头孢菌素类 2.?-内酰胺类抗生素共同的化学结构： ?-内酰胺环 3.?-内酰胺类抗生素的抗菌机理：抑制粘肽合成酶（PBPs）导致细胞壁缺损 4.细菌最常见的耐药机制：产生水解酶，如青霉素酶（大肠杆菌、金葡菌）可水解青霉素类，?-内酰胺酶（绿脓杆菌）可水解青霉素类和头孢菌素类 5.青霉素类分为哪几类？ 6.天然青霉素为窄谱繁殖期杀菌剂 小结（二） 7.青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 8.青霉素的主要不良反应：过敏反应 最严重不良反应：过敏性休克 首选抢救药物：肾上腺素 9.青霉素过敏反应的防治措施 10.头孢菌素类与青霉素相比的特点 11.各代头孢菌素类发展的基本规律 (三)β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺酶抑制剂（结构见图17-2），能不可逆的与酶发生牢固结合而使β-内酰胺酶失去活性。 本类药也是β-内酰胺类抗生素，作为当前抗生素领域发展的新趋势而特别引人注目。单独应用除对脑膜炎淋球菌有作用外，对兽医临床常见的革兰氏阴性菌仅有微弱的抗菌活性。 主要特点在于能抑制β-内酰胺酶活性，保护β-内酰胺类抗生素，使许多产生β-内酰胺酶的耐药菌变成敏感菌，而提高抗生素的疗效。 水解酶 细菌 青霉素酶 ?-内酰胺酶 青霉素 头孢菌素 抑制剂（底物） 克拉维酸（Clavulanic Acid）又名棒酸 舒巴坦 （Subactam），又名青霉烷砜 他唑巴坦（Tazobactam）是舒巴坦的衍生物 这些抑制剂与青霉素、氨苄西林、阿莫西林及头孢菌素联合应用的比例一般为1：2～3 （16元环） 二、大 环 内 酯 类 抗 生 素 第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素 （14元环） 第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素 （14元环） （15元环） （16元环）