第十三章节 抗微生物药.ppt

【抗菌作用】 抗菌谱与磺胺类相似，但抗菌作用较强，单用易产生耐药性。 【抗菌机制】抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成和利用。TMP与磺胺药合用，可使细菌的四氢叶酸的合成受到双重阻断，使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，并延缓耐药性的产生。 TMP还可增强其他抗生素（如四环素、庆大霉素、红霉素等）的抗菌作用。 （二）磺胺增效剂—甲氧苄啶（TMP） 【临床应用】 常与SMZ或SD合用或制成复方制剂，如复方甲恶唑片（复方新诺明片）。 用于敏感细菌引起的各种感染。 【不良反应】 可逆性血象变化，如白细胞和血小板减少、巨幼红细胞性贫血。严重者可用亚叶酸钙治疗。可引起恶心、过敏性皮疹等；动物实验可致畸胎，孕妇禁用。 代表药物：呋喃妥因（呋喃坦啶）、呋喃唑酮（痢特灵），是人工合成的抗菌药。抗菌谱广，不易产生耐药性。 呋喃妥因：口服较易吸收，尿中浓度高，主要治疗泌尿道感染。在酸性尿中抗菌作用增强。 三、硝基呋喃类 呋喃唑酮：口服不易吸收，主治菌痢、肠炎、霍乱等消化道感染，栓剂治疗阴道滴虫病。其抗幽门螺杆菌作用，可用于治疗胃、十二指肠溃疡。 目前是抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选类药物。 甲硝唑（metronidazole，灭滴灵） 【临床应用】 ① 厌氧菌引起的各种感染，如口腔、腹腔、女性生殖道、下呼吸道、骨和关节感染。② 幽门螺杆菌所致的消化性溃疡。③ 耐四环素难辨梭菌所致的伪膜性肠炎。④ 与破伤风抗毒素合用治疗破伤风。⑤ 滴虫和阿米巴原虫所致的相关感染。 四、硝咪唑类 【给药须知】 1）可口服或静脉滴注，宜饭后服用。 2) 用药期间及停药1周内应忌酒并减少钠盐摄入量。 3）发生感觉异常或四肢麻木应立即停药。 4）妊娠早期及哺乳期妇女禁用。 【不良反应】 1）消化道反应：恶心、厌食、口腔金属味、腹泻、腹痛等。 2）神经系统：大剂量使用时，出现头痛、头晕、四肢麻木及感觉异常等。 3）过敏反应：少数患者可出现皮疹、白细胞减少等。 4)其他：本药可干扰乙醇代谢，用药期间饮酒可导致双硫仑样反应。动物实验证明，大量长期使用可致癌致畸。 第四节 抗结核病药 一、 常用抗结核病药 一线药物：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。 二线药物：氧氟沙星、环丙沙星、乙硫异烟胺、对氨水杨酸、环丝氨酸、阿米卡星、卡那霉素、卷曲霉素。 异烟肼 Isoniazid 又名雷米封（rimifon）,为目前治疗各种结核病的首选药。 作用特点: 强大、特异性抗结核杆菌作用 穿透能力强 不良反应少 异烟肼治疗结核病疗效高、毒性小、口服方便，并且价格低廉。 异烟肼的抗菌作用 对结核杆菌的最小抑菌浓度为0.025μg～0.05μg/mL，10μg/mL具有杀菌作用；大于500μg/mL才可抑制其他细菌的生长。 增殖期结核杆菌对异烟肼较静止期敏感。 结核杆菌对单用异烟肼易产生耐药性。 应与其他抗结核病药合用以增强抗结核病疗效，缩短疗程，防止或延缓耐药性的产生。 异烟肼的体内过程 穿透能力强－－即跨膜能力强 1.口服易吸收，吸收率为90％。 2.体内分布广泛，Vd值为0.61L/kg。易渗入结核菌的组织，在脑脊液、胸腹水、关节腔、肾组织中药物含量较高，脑膜炎时脑脊液中异烟肼浓度与血浆相近。 3.易穿透细胞膜而作用于细胞内的结核杆菌。 4. 能渗入纤维化或干酪样的结核病灶内。 异烟肼的临床应用　 各种类型结核病的首选药 常与其他抗结核病药合用 单用适用于结核病的预防 给药须知 1）口服应在饭前1h或饭后2h服用，现常采用清晨空腹顿服。 2）不可与氢氧化铝或复方氢氧化铝同服，否则会影响吸收。 3）定期检查肝、肾功能，注意观察患者是否有手足麻木、刺痛、烧灼感，及时发现并加服维生素B6。 肝功能不良者、孕妇、癫痫及精神病患者慎用。 异烟肼的不良反应 1）神经系统毒性 表现：①周围神经炎：表现为手、脚麻木等。 ②中枢神经系统症状：眩晕、失眠等。 预防中毒的解救：可用维生素B６对抗。 异烟肼的不良反应之 用药期间可出现转氨酶升高、黄疸、多发性肝小叶坏死。 皮疹、发烧、粒细胞减少、血小板减少、口干、上消化道不适等。 肝功不良、癫痫 、精神病患者及孕妇慎用。 2）肝损伤及其他 严重时用钙剂或新斯的明静注抢救。 避免合用肌松药、全麻药，血钙过低或重 症肌无力者禁用或慎用 4.过敏反应 常见皮疹、药热、血管神经性水肿、口周 发麻。也可引起过敏休克，尤其链霉素引起 的过敏休克发生率仅次于青霉素G。 （三）多肽类抗生素 1、万古霉素类 万古霉素 （vancomycin）