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四、液体制剂 Liquid preparation 液体制剂:药物分散在分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 Preservative 防腐剂: Flavoring agent 矫味剂:为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而加到制剂中的物质。 Surfactant(surface active agent):表面活性剂:具有很强的表面活性,能使液体的表面张力显著下降的物质。 Micell 胶束:当表面活性剂水溶液达到一定浓度后,许多表面活性剂分子的疏水部分相互吸引、缔合在一起,形成了缔合体。 Critical micell concentration,CMC: 临界胶束浓度:表面活性剂分子在溶液中开始缔合开成胶束时的最低浓度。 Hydrophile-lipophile balance HLB:亲水亲油平衡值:表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力。 Solubilizer/solubilization:增溶/潜溶剂:具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂. Coloring agents 着色剂: Hydrotropy agent:助溶剂:难溶性药物与加入的第三种物质在水中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以增加药物的溶解度,称为助溶。加入的第三种物质称为助溶剂。 Cosolvency/cosolvent:潜溶/潜溶剂:能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂,称为潜溶剂. Solutions 溶液剂:药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。 Syrups 糖浆剂:含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。浓度为85%克每毫升或64.7克每克。 Aromatic waters 芳香水剂:芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。 Spirits 醑剂:挥发性药物的浓乙醇溶液。 Salting out 盐析:电解质的强烈水化作用,结合了大量的水分而破坏了水化膜,使高分子化合物凝结而沉淀。 Sol 溶胶剂:指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系。溶胶剂动力学稳定,高分子溶液剂热力学稳定。 Electric double layer:双电层: Zeta-potential贼它-电位 Tyndall effect:丁达尔效应: Brown movement布朗运动: Suspensions 混悬剂:难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。 Flocculation/flocculating agents:絮凝/絮凝剂:混悬微粒形成絮状聚集体的过程。加入的电解质称为絮凝剂。 Deflocculation/deflocculating agents反絮凝/反絮凝剂:使絮凝状态变为非絮凝状态的过程。加入的电解质称为反絮凝剂。 Wetters/wetting agents:润湿剂:能增加难溶性药物微粒被水湿润的附加剂。 Suspending agent助悬剂:能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 Emulsions乳剂:互不相溶的两相液体混合,其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相的液体制剂。 Submicron emulsions亚微乳: Microemulsions 微乳 普通乳(emulsion):乳滴1~100μm,乳白色不透明液体,热力学不稳定体系 亚微乳(submicron emulsion):乳滴0.1~0.5 μm,常作为胃肠外给药的载体,如静脉注射乳剂 微乳(microemulsion):乳滴 0.1 μm,为透明液体,热力学稳定,可过滤灭菌 Emulsifying layer乳化膜:乳滴周围天成的乳化剂膜。 Emulsifier/emulsifying agent乳化剂:显著降低油/水两相之间的界面张力,在分散相液滴表面形成牢固乳化膜。 Creaming分层:乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象。 Coalescence合并:乳化膜破裂导致乳滴变大。breaking破裂:乳剂分为不相混溶的油水两相。 液体制剂分为均相液体制剂和非均相液体制剂。均相包括低分子和高分子(亲水胶体)。非均相包括溶胶剂(疏水胶体)、混悬剂、乳剂。 溶剂按介电常数分为极性、半极性和非极性。极性:纯化水、甘油、二甲基亚砜。半极性:乙醇、丙二醇、聚乙二醇。非极性:脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯。 中国药典对液体制剂染菌数的要求:中服药品1g或1ml不得检出大肠埃希菌;液体制剂1ml含细菌数、霉菌、酵母菌数不超过100个;外用药品1g或1ml不得检出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。 常用防腐剂:尼泊金类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵(新洁尔灭,阳离子型表面活性剂)、醋酸氯已定。 甜味剂:蔗糖和单糖浆、甘油、山梨醇、甘露醇、糖精钠。 增加药物溶解度的方法:制成可溶性盐:难
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