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十、气雾剂 aerosol 气雾剂:药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助 抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。 propellents 抛射剂:在气雾剂中起动力作用,是压力的来源,兼作药物的溶剂或稀释剂。 1、气雾剂含抛射剂,喷雾剂手动机械泵将药物喷出,粉雾剂由患者主动吸入药物。 2、气雾剂优点:速效。定位。药物稳定。使用方便。生物利用度高。给药剂量准确。刺激小。 3、二相气雾剂:溶液型,气液两相组成。三相气雾剂:混悬型与乳剂型,气液液和气液固。油包水、水包油、混合型。 4、影响吸收的因素:呼吸气流、颗粒大小、药物性质、制剂性质。微粒在0.5到5微米范围最好。 5、气雾剂组成:抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统。 6、抛射剂:氢氟烷烃类、二甲醚。 九、软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、膜剂 Ointments 软膏剂:药物与适宜的基质均匀混合后制成,具有适当稠度的半固体外用制剂。 Cream 乳膏剂:用乳剂型基质制成的易于涂布的软膏剂 Bases 基质:软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分,对药物的理化性质、释放和吸收都有重要影响。 Eye ointments 眼膏剂:药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂。 Gels 凝胶剂: 药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的胶状稠厚液体或半固体制剂。 Films 膜剂:将药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料隔室内,通过成膜机制成的薄膜状分剂量制剂。 软膏剂基质分为油脂型、乳剂型、水溶型,乳剂型最重要。软膏剂分为溶液型和混悬型。 乳剂型基质由水相、油相及乳化剂三部分组成。分为水包油和油包水两型。常用油相为硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇,有时为调节稠度加入液状石蜡、凡士林或植物油。 乳剂型基质与乳剂区别在于常用的油相多数为固体,有硬脂酸、蜂蜡、固体石蜡、高级脂肪醇等,为了调节稠度可加入液状石蜡、凡士林或植物油等。碳原子数18的硬脂酸为常用脂肪酸。 用于眼部和烧伤时要灭菌。 软膏剂制备三法:研和法,熔和法、乳化法。 乳膏剂体外实验法:离体皮肤法、半透膜扩散法、凝胶扩散法、微生物扩散法。 乳膏剂的基质和处方分析(调节稠度和辅助乳化剂概念)。 眼膏剂选用黄凡士林、羊毛脂、液状石蜡为基质。羊毛脂有一定的表面活性作用,具有较强的吸水性和粘附性,使眼膏易与泪液混合,并易于附着于眼膜上,使基质中药物更易穿透。 眼膏剂要滤过灭菌,装量不超过5克 凝胶剂的分类:按作用部位分类:全身用和局部用。按分散系统分类:单相和双相。 卡波姆(聚羧乙烯)比较重要,其处方中氢氧化钠的作用是PH调节剂。 膜剂三种成膜材料:聚乙烯醇(PVA)乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)羟丙甲纤维素(HPMC) 膜剂组成:主药,成膜材料,增塑剂,着色剂,表面活性剂,脱膜剂。着色剂色素、TiO2,增塑剂:山梨醇、甘油、丙二醇。填充剂:碳酸钙、二氧化硅、淀粉、糊精。表面活性剂:聚山梨酯80,十二烷基硫酸钠,豆磷脂。脱膜剂:硬酯酸,甘油,液体石蜡。 膜剂的制备工艺:匀浆制膜法、复合制膜法、热塑制膜法。 八、栓剂 Suppositories 栓剂:将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂 Displacement value 置换价:药物的重量与同体积基质重量的比值。 一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放、增加吸收。 栓剂的两种基质:油脂性基质和水溶性基质。油脂性基质:可可豆脂(贝塔型最稳定,熔点34度)、半合成或全合成脂肪酸甘油脂(硬脂酸丙二醇酯为全合成)。水溶性基质:甘油明胶(多用于阴道栓)、聚乙二醇(PEG)对黏膜有一定刺激性。泊洛沙姆(是一种表面活性剂,可用于栓剂基质)。聚氧乙烯 40硬脂酸酯。 附加剂:硬化剂、增稠剂、乳化剂、吸收促进剂、着色剂、防腐剂、抗氧剂。增稠剂常用氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝。吸收促进剂常用表面活性剂和氮酮。 置换价的计算: 全身作用栓剂要求迅速释放药物,塞入距肛门2cm处,可不经过肝脏首过作用。 栓剂制备:冷压法和热熔法。 栓剂质量检查:融变时限:脂肪性基质的栓剂3粒均应在半小时内全部融化、软化或触压时无硬心。水溶性基质的栓剂3粒在一小时内全部溶解,如有一粒不合格应另取3粒复试,均应符合规定。 栓剂制备过程中模孔内涂的润滑剂:脂肪性基质的栓剂用水溶性润滑剂软肥皂甘油乙醇混合液。反之亦然。油溶性润滑液如液状石蜡和植物油。 四、液体制剂 Liquid preparation 液体制剂:药物分散在分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 Preservative 防腐剂: Flavoring agent 矫味剂:为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而加到制剂中的物质。 Su
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