第6章-胆碱受体激动药.ppt

第 六 章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists);胆碱受体激动药;胆碱酯类： 乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱;一、胆碱酯类; ;（2）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延 缓，窦性心率减慢 （3）负性传导作用：延长房室结和普肯野 纤维不应期，减慢传导 （4）负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ② ↓心室肌收缩性（迷走神经释放的Ach可兴奋交感神经突触前膜M1 受体 ，(-)NE释放) （5）缩短心房不应期;; ;? 2．N 样作用（大剂量时产生）： 1) 兴奋神经节的NN受体 2)兴奋肾上腺髓质NM受体，肾上腺素释放 3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动;问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压将 有何改变？;ACh ACh 阿托品 ACh ACh 2μg 50μg 2mg 50μg 5mg ;醋甲胆碱（Methacholine）;卡巴胆碱;贝胆碱（bethanechol） 性质：比Ach稳定，不易被AchE 水解，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌，可口服和注射。 用途：术后肠胀气;;二 、M胆碱受体激动药（生物碱类） 毛果芸香碱、槟榔碱 毒蕈碱、 震颤素;毛果芸香碱 (pilocarpine, 又名匹鲁卡品);1、对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。常用于青光眼的治疗。 青光眼特征：眼内压 、视力 、视神经乳头凹陷 ;(－)房水的生成和流向 ：;;降低眼内压:毛果芸香碱通过使虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。;调节痉挛：兴奋M-受体 收缩睫;; 毛果芸香碱对眼的作用： 缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌 收缩，瞳孔缩小。 (2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根 部变薄，前房间隙扩大，房水流通。 (3) 调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊 ;[临床应用];注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。 不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。 ;毒蕈碱（Muscarine）;症状： M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。;试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？;一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿托品无效；特异抗毒血清有效。;第二节、 N胆碱受体激动药 ;作用： N样作用，具毒理学意义。